Histamina, serotonina y alcaloides del cornezuelo

HISTAMINA
1. Es una pequeá molécula producida por descarboxilación del aminoácido L-histidina por la enzima L-histidina descarboxilasa
2. SINTESIS: se encuentra almacenada en altas cantidades en basófilos y mastocitos los que se encuentran principalmente en tracto respiratorio, piel, tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos.
3. La histamina almacenada se encuentra formando el complejo con heparina, ATP y proteínas ácidas.
4. Liberación
  1. LIBERACIÓN INDEPENDIENTE DE ENERGÍA y Ca
    1. Conocida tambien como liberación por desplazamiento y se produce inducido por drogas como morfina y aminoglucósidos. Tambien por deterioro del mastocito causado por venenos o traumas mecánicos
  2. LIBERACIÓN DEPENDIENTE DE ENERGÍA y Ca
    1. Conocida tambien como liberación por degranulación y se produce por sensibilización del mastocito por una IgE específia contra un antígeno y la exposición al mismo
5. ESTRUCTURA: Anillo imidazol y grupo amino unido a dos metilos
6. RECEPTORES DE HISTAMINA
  1. H 1
    1. Fenómenos alérgicos
  2. H 2
    1. Rol en la regulación de la ácidez gástrica
  3. H 3
    1. SNC y apetito
  4. H 4
    1. células sistema inmune
7. ANTIHISTAMÍNICOS DE PRIMERA GENERACIÓN
  1. ALQUILAMINAS
  2. USOS TERAPÉUTICOS
    1. Antialérgicos (bloqueadores de los receptores H-1 de la histamina)
    2. Antieméticos y antivertiginosos (en la cinetosis), efecto antiicolinérgico
    3. Estimulantes del apetito (anti 5-HT)
    4. Anestésicos locales
    5. Sedantes (efecto sobre el sistema nervioso central)
    6. Unicos por vía parenteral
  3. Antihistamínicos Sedantes de Primera Generación
    1. Vida media corta (varias dosis/dias)
    2. EFECTOS SECUNDARIOS
      1. SOBRE SNC
        Somnolencia
        Agitación
        Sequedad de mucosas
        Aumento apetito
        Aumento de peso
        Excitación, euforia, convulsiones
      2. Teratogenicidad
      3. Otros
        Ataxia
        Visión borrosa
        Náuseas, vómitos
        Retención urinaria
        Reducen la capacidad de aprendizaje en los niños
        Reduce la capacidad de aprendizaje
  4. Antihistamínicos Sedantes de Segunda Generación
    1. VENTAJAS TERAPÉUTICAS
      1. No producen somnolencia
      2. No poseen tanto efecto anticolinérgico
      3. Solo se requiere una dosis diaria
      4. Importante efecto antialérgico
      5. No hay presentación parenteral lo cual es una desventaja
    2. PIPERAZINAS
  5. Antihistamínicos H1 de 1º y 2º generación (cetirizina, levocetirizina, ebastina, mizolastina) son asociados con un aumento de la somnolencia vs placebo
    1. Desloratadina, loratadina y fexofenadina no estan asociados con aumento de la somnolencia vs placebo
  6. Asociados con aumento de la somnolencia que deterioran el desempeño psicomotor
SEROTONINA (5-HIDROXITRIPTAMINA)
1. ACCIONES
  1. Modulación del estado de ánimo
  2. Comportamiento motor
  3. Secreción endocrina
  4. Tiene actividad sobre varios tipos de músculo liso
  5. Estimulante de la agregación plaquetaria
  6. Precursora de la melatonina
2. AGONISTAS DEL RECEPTOR PARA LA 5HT
  1. Sumatriptan
  2. Cisapride
  3. Metoclopramida
3. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
  1. Sistema Nervioso
    1. Estimula la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar
    2. Estímulo de estructuras del tallo cerebral
    3. Estimulo de las terminaciones nerviosas sensoriales (prurito y dolor)
    4. Reflejo quimiorreceptor (reflejo de Bezold-Jarsch: respuesta refleja consistente en bradicardia e hipotensión)
  2. Respiratorio
    1. Broncoconstrictricción
  3. Cardiovascular
    1. Vasoconstricción arteriolar y venosa
    2. Inotropismo y cronotropismo positivo
    3. Estimula la agregación plaquetaria
  4. Sistema Digestivo
    1. Aumenta el peristaltismo intestinal
  5. Músculo Esquelético
    1. Contracción
    2. Sindrome de hipertermia grave
4. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5- HT 1 Y MIGRAÑA
  1. Es un sindrome neurológico, con amplia variedad de manifestaciones
  2. Los principales tipos de migraña
    1. Sin aura "migraña común"
    2. Con aura "migraña clásica"
    3. Cefalalgia suele acompañarse de fotofobia, hipoacusia, poliuria y diarrea asi como alteraciones del estado de ánimo y del apetito
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO
1. CLAVICEPS PURPUREA
  1. SINTETIZA
    1. HISTAMINA
    2. ACETILCOLINA
      1. Modifican
        Receptores dopamínicos
        Receptores de 5 HT
        Adrenorreceptores alfa
    3. TIRAMINA
2. ERGOTISMO
  1. Demencia: Alucinaciones coloridas
  2. Vaso espasmo = Gangrena
  3. Estimulación del músculo liso del útero
3. Efectos en órganos y sistemas
  1. MÚSCULO LISO VASCULAR
    1. ERGOTAMINA
      1. Contrae casi todos los vasos si se usan en concentraciones nanomolares
      2. Vasoespasmo duradero; dicha respuesta puede ser bloqueada en forma parcial por los agentes corrientes del bloqueo alfa adrenérgico
      3. Lentitud al disociarse el receptor alfa, por esto su efecto agonista y antagonista duran largo tiempo en el receptor
      4. RECEPTORES 5-HT 2
        Agonistas parciales de ergotamina, ergonovina y metisergida
        Acción antimigrañosa específica e intensa de los derivados del cornezuelo
        con sobredosis de ergotamina, el vasoespasmo es intenso y duradero, no se revierte facil con los antagonistas alfa
  2. MÚSCULO LISO EN EL ÚTERO
    1. ERGONOVINA
      1. Sensibilidad del útero aumenta en el embarazo
      2. Dosis pequeñas los preparados del cornezuelo desencadenan contraacciones y relajaciones ritmicas del útero
  3. OTROS ÓRGANOS CON MÚSCULO LISO
    1. Ejercen poco o casi nulo efecto en el músculo liso de los bronquios y vías urinarias
      1. Son muy sensibles en el tubo digestivo, incluso en dosis bajas pueden provocar náuseas, vómito y diarrea
  4. USOS CLÍNICOS
    1. MIGRAÑA
      1. Derivados muy específicos contra el dolor de la migraña
        La vasoconstricción inducida por ergotamina dura largo tiempo
    2. HIPERPROLACTINEMIA
      1. Concentraciones sericas payores de prolactina , formación de tumores con el uso de antagonistas dopaminicos
      2. Por efectos de la retroalimentación negativa se acompaña de amenorrea e infecundidad y galactorrea en ambos sexos
    3. HEMORRAGIA POSPARTO
      1. Derivados del cornezuelo se utilizan solo en el control de hemorragia uterina tardía y nunca antes del parto
4. EFECTOS TÓXICOS Y CONTRAINDICACIONES
  1. Alteraciones gastrointestinales: Diarrea, náuseas y vómitos
  2. Vasoespasmo duradero genera gangrena y amputación
  3. Vasoespasmo periférico causa resistencia a la acción de vasodilatadores

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