Análise comparativa entre duas Estatinas

Fluvastatina
1. Indicações
  1. Pacientes adultos com hipercolesterolemia primária, incluindo sua forma moderada, e com doença cardíaca coronariana
    1. Ação
      1. Diminuir a progressão da aterosclerose coronária
  2. Pacientes com hipercolesterolemia primária e dislipidemia mista
    1. Ação
      1. Adjuvante à dieta para redução de níveis elevados de colesterol total, LDL,apo-B,TG e aumento de HDL
  3. Pacientes adultos com doença coronariana após intervenção coronária percutânea.
    1. Ação
      1. Prevenção secundária dos eventos cardíacos maiores (morte cardíaca, infarto do miocárdio não-fatal e revascularização coronária)
2. Contra-indicações
  1. Pacientes com hipersensibilidade conhecida à Fluvastatina ou algum de seus componentes
  2. Paciente com hepatopatia
  3. Durante a gravidez e lactação
3. Reações adversas
  1. Hepatopatia
  2. Raramente Miopatia, Miosite e Rabdomiose. OBS: O risco de miopatia é maior em pacientes que estejam recebendo medicamentos imunossupressores
  3. Se sintomas musculares como dor, fraqueza ou câimbras ocorrerem em pacientes recebendo Fluvastatina, seus níveis da CK devem ser medidos. Se os níveis encontrados forem significativamente elevados (> 5x LSN), o tratamento deve ser interrompido . Se os sintomas musculares forem severos e causarem desconforto diário, mesmo que os níveis da CK com elevação ≤ 5x LSN, a descontinuação do tratamento deve ser considerada. Se os sintomas forem resolvidos e os níveis da CK retornarem a normalidade, então a reintrodução da Fluvastatina ou outra estatina pode ser considerada à menor dose e sob monitorização atenta.
  4. Insônia
  5. Cefaléia
  6. Distúrbios Gastrointestinais: Dispepsia, Dor abdominal, náusea
4. Pesquisas
  1. Em pacientes menores de 18 anos, a eficácia e a segurança não foram estudadas por períodos de tratamento mais longos que dois anos.
  2. A Fluvastatina foi investigada apenas em crianças com 9 anos ou mais com hipercolesterolemia familiar heterozigótica
  3. Não há dados disponíveis sobre o uso de Fluvastatina em pacientes com uma rara condição conhecida como hipercolesterolemia familiar homozigótica.
5. Interações medicamentosas
  1. A Fluvastatina deve ser administrada pelo menos 4 horas após a resina (por ex.: colestiramina) para evitar uma interação significativa causada pela ligação do fármaco com a resina.
  2. A administração de Fluvastatina a voluntários sadios pré-tratados com rifampicina( medicamento ultilizado no tratamento da tubeculose) resultou em uma redução da biodisponibilidade da Fluvastatina em cerca de 50%
  3. A administração concomitante de Fluvastatina com cimetidina, ranitidina ou omeprazol, resulta no aumento da biodisponibilidade da Fluvastatina, o que, entretanto, não apresenta relevância clínica
6. Psologia
  1. pode ser administrado à noite ou na hora de dormir, sem levar em consideração as refeições.
  2. O efeito máximo de diminuição dos lipídeos, com uma dose administrada do fármaco, é alcançado dentro de 4 semanas
  3. Antes de iniciar o tratamento com a Fluvastatina, o paciente deve ser submetido à uma dieta padrão para reduzir o colesterol. A terapia dietética deve continuar durante o tratamento.
7. Farmacociética
  1. depurada pelo fígado, com menos de 6% da dose administrada excretada na urina.
  2. A farmacocinética da Fluvastatina permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal leve a grave.
  3. a absorção é rápida e quase completa no estômago, embora o metabolismo hepático de primeira passagem diminui para 24% da biodisponibilidade após uma dose de 10 mg.
  4. A fluvastatina é submetido a metabolismo significativo primeira passagem no fígado
8. Potencial de redução do colesterol LDL de acordo com a dose prescrita
  1. 20mg
    1. Redução de 10-20% do LDL
  2. 80mg
    1. Redução de 30-40% do LDL
  3. 40mg
    1. Redução de 20-30% do LDL
9. Mecanismo de Ação
  1. A Fluvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando na redução da concentração plasmática de colesterol.
10. Forma de uso
  1. Oral
11. Idosos
  1. utiliza-se a faixa de dose habitual.
Rosuvastatina
1. Potencial de redução do colesterol LDL de acordo com a dose prescrita
  1. 5mg
    1. Redução de 30-40% do LDL
  2. 5-10mg
    1. Redução de 40-45% do LDL
  3. 10-20mg
    1. Redução de 46-50% do LDL
  4. 20mg
    1. Redução de 50-55% do LDL
  5. 40mg
    1. Redução de 56-60% do LDL
2. Mecanismo de Ação
  1. A Rosuvastatina é uma inibidora competitiva da HMGCoA redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor de esteróis, inclusive do colesterol, consequentemente ocorre a inibição da biossíntese do colesterol reduzindo o colesterol nas células hepáticas com isso, a produção de LDL pelo fígado é diminuida, o que estimula a síntese dos receptores das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) nas células e, portanto, aumenta a captação das partículas de LDL, resultando na redução da concentração plasmática de colesterol.
3. Contra-Indicações
  1. Pacientes com Hepatopatia
  2. Paciente com insuficiência renal
  3. Durante a gravidez e lactação
  4. Pacientes com hipersensibilidade conhecida à Rosuvastatina ou algum de seus componentes.
  5. Pacientes que estiverem tomando ciclosporina (medicamento usado após transplante de órgãos) devem evitar o uso de rosuvastatina cálcica.
  6. Pacientes com intolerância a Lactose, pois, a lactose é um dos componentes da Rosuvastatina
4. Forma de uso
  1. Oral
5. Interações Medicamentosas
  1. Devido à possibilidade de alterações hormonais (por exemplo: redução de um hormônio chamado cortisol), é necessário cuidado no uso concomitante de rosuvastatina cálcica e os medicamentos cetoconazol, espironolactona e cimetidina
6. Reações Adversas
  1. Hiperglicemia. Em alguns casos, estes aumentos podem exceder o valor limite para o diagnóstico do diabetes, principalmente em pacientes com alto risco de desenvolvimento do diabetes.
  2. Reação incomum
    1. prurido , exantema e urticária
  3. Reação rara
    1. miopatia (doença do sistema muscular, incluindo miosite – inflamação muscular), reações alérgicas (incluindo angioedema – inchaço), rabdomiólise , pancreatite e aumento das enzimas do fígado no sangue.
  4. Reação muito rara
    1. artralgia , icterícia hepatite e perda de memória.
  5. Reação comum
    1. dor de cabeça, mialgia, astenia , prisão de ventre, vertigem, náusea e dor abdominal.
7. psologia
  1. Os comprimidos de rosuvastatina cálcica devem ser ingeridos inteiros, uma vez ao dia, por via oral, com água, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Porém, deve se tomar rosuvastatina cálcica no mesmo horário todos os dias.
  2. A dose de rosuvastatina cálcica deve ser individualizada de acordo com a meta da terapia e a resposta do paciente.
  3. a dose inicial de 5 mg de rosuvastatina deve ser considerada para pacientes descendentes asiá- ticos. Tem sido observada uma concentração plasmática aumentada de rosuvastatina em asiáticos.
8. Idosos
  1. utiliza-se a faixa de dose habitual.
9. Indicações
  1. pacientes com hipercolesterolemia primária, dislipidemia combinada (mista) e hipertrigliceridemia isolada (incluíndo os tipos de Iia, Iib e IV de Fredrickson; é a hipercolesterolemia familiar heterozigótica) como adjuvante à dieta, quando a resposta à dieta e os exercícios é inadequada
  2. Pacientes adultos com hipercolesterolemia primária, incluindo sua forma moderada, e com doença cardíaca coronariana
    1. Ação
      1. Diminuir a progressão da aterosclerose coronária
Propriedades farmacocinéticas das duas estatinas
1. Fluvastatina
  1. Absorção
    1. 98%
  2. Biodisponibilidade
    1. 24%
  3. Efeitos da alimentação
    1. Alimentos diminuem o ritmo, mas não o volume da absorção
  4. Lipofilicidade
    1. 3,2
  5. Metabolismo
    1. Metabolismo extensivamente hepático, sobretudo via CYP 2C9. Sem metabólitos ativos
2. Rosuvastatina
  1. Absorção
    1. Moderadamente rápida
  2. Biodisponibilidade
    1. 20%
  3. Efeitos da alimentação
    1. Alimentos reduzem o ritmo da absorção em 20%, mas não alteram o volume da absorção
  4. Lipofilicidade
    1. -0,3
  5. Metabolismo
    1. Metabolismo minimamente hepático (via CYP 2C9 e CYP 2C19)
ALUNO: LUCAS MANOEL CRUZ MEDEIROS COSTA- 1412040029

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