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Fármacos antimicóticos
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Mind Map on Fármacos antimicóticos, created by dasdasd sadasdasd on 27/09/2017.
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Fármacos antimicóticos
ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS PARA INFECCIONES GENERALIZADAS
ANFOTERICINA B
farmacocinética
suspencion insuluble, tiene mala absorcion, v.o no sirve para uso sistemico, solo para hongos que se encuentren en la luz intestinal
IV tiene buena union a proteinas, excreta por orina y una pequeña parte entra al LCR (2-3%)
Mecanismo de accion
Se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la celula por la formacion de poros permitiendo la salida de iones y macromoleculas intracelulares
Al ocurrir la union entre ergosterol y coleterol puede provocar toxicidad notoria del fco
Resistencia
Al alterarse la union del ergosterol por disminucion de su concentracion y modificacion de la molecula de colesterol
Candida lusitaniae y Pseudallescheria boydii muestran resistencia intrínseca
Aplicaciones clinicas
El antimicotico de mas amplio espectro
levaduras
Candida albicans, cryptococcus neoformans
micosis endemicas
Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis y Coccidioides immitis
Mohos patogenos
Aspergillus fumigatus y causantes de mucormucosis
Suele usarse como esquema inicial, una vez visto cambios se sustituye por un fco azolico
Especialmente en ptes con inmunosupresion o con neumonia micotica graves ya que necesitan tto cronico
Administracion local o topica
para ulceras corneales y queratitis micoticas
Artritis micotica
inyeccion local directa en la articulacion
Efectos adversos
Toxicidad relacionada con la administración en solución
fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vómito, cefalea e hipotensión
Toxicidad acumulativa
Daño renal significativo
con acidosis tubular renal y pérdida importante de potasio y magnesio.
Azoemia variable
Insuficiencia renal prerenal
Anemia en bajo grado por disminucion de eritropoyetina
FLUCITOSINA
Farmacocinetica
Solo presentacion oral (dosis de 100-150 mg/kg/dia)
Union deficiente a proteinas
Penetra bien todos los compartimentos de liquidos corporales incluyendo LCR
Mecanismo de accion
Captada por celulas micoticas a travez de la enzima Citosina permeasa
Es reducido hasta Trifosfato de fluorouridina
Inhibe la sintesis de ADN y ARN
Celulas humanas no pueden degradar el fco
Sinergia
Junto a Anfotericina B prrovocando mejor penetracion por la abertura de poros
Resistencia
mediada por alteración del metabolismo de la flucitosina, comun en monoterapia
Aplicaciones clinicas
uso clínico actual se confina al tratamiento combinado,
con anfotericina B para la meningitis criptocócica
con itraconazol para cromoblastomicosis.
Efectos adversos
toxicidad en la médula ósea, con anemia, leucopenia y trombocitopenia y alteraciones de las enzimas hepáticas
COMPUESTOS AZÓLICOS
Clasificacion
Imidazoles
Cetoconazol
Inhibe mas al cP450 de los mamiferos, se dejo de usar
Miconazol
COMPUESTOS AZÓLICOS TÓPICOS
Se obtienen sin receta
Usos
son útiles para las dermatofitosis, incluidas la tiña corporal, la del pie y la inguinal.
para la candidiosis vulvovaginal.
Clotimazol
Triazolicos
Itraconazol
V.O e I.V, Su absorcion se aumenta por alimentos y PH gastrico bajo
Penetra mal el LCR
No afecta la sintesis de esteroides en mamiferos
potente actividad antimicótica, eficacia puede ser limitada por la menor biodisponibilidad
IDEAL para o ideal para tratamiento de hongos dimorfos de Histoplasma, Blastomyces y Sporothrix.
Fluconazol
Buena penetracion en LCR, Ademas de buena biodisponibilidad V.o
El mejor indice terapeutico ya que tiene mejor tolerancia gastrica y no interactua con enzimas hepticas
azólico ideal para el tratamiento y la profilaxis secundaria de la meningitis criptocócica.
de uso más frecuente para el tratamiento de la candidiosis mucocutánea.
Voriconazol
V.o e I.V, buena absorcion v.o, y biodisponibilidad del 90%
Inhibidor potente del CYP3A4 de los mamiferos
Efectos adversos
Exantema, aumento de enzimas hepaticas,
Trastornos visuales en iv, vision borrosa, cambios de color o brillo
Dermatitis por fotosensibilidad
Accion
Excelente contra candida y hongos dimorfos
IDEAL para Aspergilosis invasora
Posaconazol
El mas reciente, solo V.o liquido y su absorcion mejora con comidas grasas
De espectro mas aplio
Todas las levaduras del genero CANDIDA y ASPERGILLUS
UNICO con actividad significativa contra Mucormucosis
Tratamiento de rescate en la aspergilosis invasora
Son sinteticos
Mecanismo de accion
Disminuye la sintesis del ergosterol por inhibicion de las enzimas del citocromo P450 del hongo
Aplicaciones clinicas
Espectro de accion es amplio
LEVADURAS
Candida y C.neoformans
Micosis endemicas
Blastomicosis, Coccidioidomicosis e histoplasmosis
Dermatofitosis
Aspergilosis
solo en traconazol y voriconazol
Efectos adversos
Son relativamente atoxicos
afección gastrointestinal relativamente menor.
ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS ORALES PARA INFECCIONES MUCOCUTÁNEAS
GRISEOFULVINA
Fungistatico muy insoluble, deriv del penicillum
Uso
Tto sistemico de las dermatofitosis
Mecanismo de accion
Aun no esta definido
Accion preventiva
se deposita en la piel de nueva formación donde se une a la queratina y la protege de nuevas infecciones
Efectos adversos
síndrome alérgico similar a la enfermedad del suero, hepatitis
TERBINAFINA
Vo, Tableta al dia por 12 semanas da curacion del 90%
para el tratamiento de las dermatofitosis, en especial la onicomicosis
queratofílico y fungicida.
Mecanismo de accion
inhibe a la enzima micótica escualeno epoxidasa, lo que lleva a la acumulación del escualeno que es un esterol toxico
Efecto advero
Raros, molestias gastrointestinales y fiebre
medicamentos queratofílico
TRATAMIENTO ANTIMICÓTICO TÓPICO
NISTATINA
Muy toxico para aplicacion parenteral, solo topico, tiene poca absorcion por lo tanto poca toxicidad
Indicaciones
indicaciones comunes incluyen el algodoncillo bucofaríngeo, candidiosis vaginal e infecciones intertriginosas por Candida.
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