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Description
Flashcards by Dayseanne Bugarim, updated more than 1 year ago
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Created by Dayseanne Bugarim
over 7 years ago
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| Question | Answer |
| O que é farmacodinâmica? | É a ação ou efeito de uma substância química no organismo |
| Quais são os tipos de "receptores" onde o fármaco pode atuar? | Canais iônicos (dependente de voltagem, ligante ou segundo mensageiro), receptores ligados a proteína G, receptores com domínio citosólico e receptores intracelulares |
| Quais as conformações/configurações possíveis para os canais iônicos? | Ativo, inativo e regratário |
| Como ocorre a ativação de receptores ligados a proteína G? | |
| Quais os tipos de proteína G e quais suas funções? | Gs → estimulatório; ativa adenilato ciclase (↑AMPc); ativação da PKA Gi → inibi adenilato ciclase; ativa canais de k+ G0→ Inibe canais de Ca++ Gq → ativa fosfolipase C → IP3 e DAG→ ↑ Ca++ e PKC |
| Quais os tipos de receptores com domínio citosólico? | com Tirosinocinase, com tirosinofosfatase, associada a tirosinocinase, com serina/treoninocinase, c/guanilil ciclase |
| Quais os tipos de receptores intracelulares? | Proteínas, enzimas e fatores de regulação de transcrição |
| Qual a diferença entre ativação e ocupação de um receptor? | Ativação: capacidade de gerar resposta Ocupação: afinidade, capacidade de se ligar, não necessariamente de gerar resposta |
| O que é cinética de ordem 0? | é quando uma quantidade constante de droga é metabolizada em uma unidade constante de tempo. Os receptores sofrem saturação |
| Por que a resposta máxima não está ligada a quantidade de receptores ligados? | A resposta máxima tem a ver com capacidade de ativação/promoção de resposta da substancia ligada ao receptor e não necessariamente a quantidade de receptores ligados (potência) |
| Qual a diferença entre um agonista e um antagonista? | Agonistas são substancias capazes de promoves uma resposta quando ligado ao receptor e o antagonista é aquele que se opõe ao agonista impedindo-o de agir, ou seja, se liga ao receptor sem produzir resposta |
| Qual a diferença entre Agonistas totais, parciais e inversos? | totais → produzem resposta máxima e possuem eficácia = 1 Parciais → Produzem resposta submáxima, com eficácia entre 0 e 1 Inversos → provocam resposta inversa ao agonista pleno, jogando a atividade para baixo do nível basal. eficácia = -1 |
| Diferencie antagonistas competitivos, não-competitivos irreversíveis e alostéricos | Competitivos → competem com o agonista pelo sitio de ação e se ligam ao receptor de forma reversível (não covalente) Não-competitivos irrevesiveis→ se ligam ao receptor por ligação covalente, inativando de forma permanente Alostérico→ impede a ação do agonista através de um sitio de ligação diferente do de ligação deste (não competitivo) |
| O que é taquifilaxia? | É a dessensibilização que ocorre nos receptores após um período longo de contato com o agonista, causada por alteração dos receptores, endocitose ou deplesão de mediadores celulares |
| O que é refratariedade? | É o periodo de inatividade que ocorre após a ativação de um receptor |
| Defina dose letal e índice terapêutico | Dose letal → dose necessária para matar 50% de uma população teste índice terapêutico → comparativo entre a quantidade de droga que produz efeito terapêutico e efeito tóxico |
| A equação de Schild mostra que a taxa da concentração de um agonista necessária para a ocupação do mesmo número de receptores na ausência e na presença de um antagonista competitivo é determinada pelo que? | Constante de equilíbrio do antagonista |
| O fármaco que reduz a inclinação e a resposta máxima de um agonista é.., | Antagonista não competitio |
| Que segundo mensageiro geralmente aumenta o cálcio intracelular na cascata de transdução de sinal de receptor acoplado à proteína G? | Inositol trifosfato (IP3) |
| O acoplamento da subunidade alfa da proteína G a um receptor ocupado por um agonista inicialmente resulta na:... | troca de ligação do GDP com o GTP |
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