AINES

AINES

Historia
1. Hace 3 500 años Hipócrates prescribía el extracto y las hojas de corteza de sauce para tratar la fiebre e inflamación
  1. 1829: Leroux aisló por primera vez de forma pura el ingrediente activo de la corteza del sauce, la salicina
    1. 1899: Se introduce comerciablemente el ácido acetilsalicílico
      1. 1961: Stewart Adams descubrió las propiedades antiinflamatorias del ibuprofeno en cobayos
        1976: John Vane, descubre que el mecanismo del ácido acetilsalicílico es la inhibición de la producción de prostaglandinas mediante el bloqueo de la COX
Fármacos
1. Antiinflamtorios no esteroideos que además de sus propiedades antiinflamatorias actúan en mayor o menor medida como analgésicos y antipiréticos.
  1. Se dividen en 2 grandes grupos
    1. Selectivos de la COX-2
      1. Mecnismo de acción
        Bloqueo selectivo de COX-2
    2. No selectivos COX
      1. Mecanismo de acción
        Bloqueo tanto de COX-1 como de COX-2
        Funciones de COX-1
        Actúa en situaciones fisiologicas, ya que los tejidos en renovacíon del cuerpo liberan fosfolipidos que mediante la fosfolipasa 2, se tranforma en á. araquidonico, el cual es tomado por COX-1 para crear diversos productos
        Tromboxano
        Regulador de plaquetas
        Prostaglandinas
        Mantienen intacta la capa protectora del estómago, aumentan la vasodilatación en arterias renales para mejorar el filtrado glomerular y durante la la vida fetal ayudan a mantener el conducto arterioso abierto
        Leucotrienos
        Estimulan la respuesta inmunologica
        Funciones de COX-2
        En condiciones patológicas aumenta los productos de la COX-1 de manera dañina para el organismo
        Lo que conlleva a una respuesta inflamatoria, bronconstricción, contracciones uterinas, edema y dolor
Generalidades
1. Inflamación
  1. Respuesta del sistema inmunológico del organismo a las agresiones sufridas
    1. Infamación aguda
      1. Transitoria aguda
        Caracterizada por dolor, hiperalgesia, eritema, vasodilatación, calor y edema, por mediadores lípidicos
      2. Subaguda tardía
        Producción deliberada de citocinas
        IL-1: Activación del endotelio vascular, quimiotaxis e inducción de la fiebre
        IL-6: Inducción de la activación de LcB y producción de Ab
        TNFα: Aumento en la permeabilidad capilar. Provoca fiebre sistémicamente y es responsable del shock endotóxico
      3. Proliferativa crónica
        Degeneración y fibrosis tisular, eventos que propician a que la inflamación llegue a ser crónica.
    2. Inflamación crónica
      1. Prolongada infiltración de células como Mφ y Lc, proliferación de tejido conectivo, neogénesis capilar y deposición de proteínas de la matriz extracelular
        Los Mφ activados favorecen la liberación de sustancias proinflamatorias como ROS y RNS, lo que conlleva a una exacerbación de la inflamación
2. Dolor
  1. Los mediadores inflamatorios liberados desde las células no neuronales durante la lesión del tejido aumentan la sensibilidad de los nociceptores y potencian la percepción del dolor
    1. Bradicinina, H+ , 5HT, ATP, neurotrofinas (factor de crecimiento nervioso), LT y PG. Las PGE2 y PGI2
3. Fiebre
  1. Reflejo de una infección o como resultado del daño del tejido, inflamación, rechazo del injerto o malignidad
    1. Formación de citocinas tales como IL-1β, IL-6, TNF-α e interferones, que actúan como pirógenos endógenos
No selectivos COX
1. Salicilatos
  1. ASS
    1. INDICACIONES: Fiebre reumática, dolor leve a moderado, cefalea, dismenorrea, neuralgía, mialgía, profiláctico de IAM y EVC
    2. TOXICIDAD: Sx de Reye, hígado graso, encefalopatía, malestar gástrico, úlcera gastroduodenal, vómito, diarrea, acidosis metabólica, colapso cardiovascular y salicilismo Contraindicado en Hipersensibilidad, úlceras gastrosuodenales, gastritis, hernia hiatal, hemofilia, cirrosis, gota y niños menores de 12 años
2. Propionatos
  1. Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno
    1. INDICACIONES: - Agudas: Tendinitis aguda, bursitis, dismenorrea primaria. - Crónicas: artritis reumatoide, espondilitis alquilosante, artritis gotosa y osteoartritis.
    2. TOXICIDAD: Úlceras gastroduodenales, trombocitopenia, exanema, mareos, visión borrosa y edema. Contraindicado en hipersensibilidad, úlceras gastroduodenales, mujeres embaradas o en periodo de lactancia
3. Acetatos
  1. Á. Indolacético
    1. Indometacina, sulindaco
      1. - Indometcina: Cierre de conducto arterioso en prematuros. - Sulindaco: Artritis reumatoide, espondilitis alquilosante, tendinitis, bursitis, gota y prevención del carcioma de colon.
      2. TOXICIDAD: Pancreatitis aguda, hepatiti, vértigo, aturdimiento, confución, convulsiones, ototoxicicidad, neuropatía y anemía aplásica. Contraindicado en hipersensibilidad, úlceras gastroduodenales, mujeres embaradas o en periodo de lactancia
  2. Á. Heteroarilacético
    1. Diclofenaco, Ketorolaco
      1. TOXICIDAD: - Diclofenaco: Aumento moderado de las transaminasas hepáticas, exantemas, reacciones alérgicas, retención de líquidos. - Ketorolaco: Somnolencia, mareo, cefalea, dispepsia, náuseas y dolor en el sitio de inyección. Ambos contraindicados en niños, embarazo, lactancia
      2. INDICACIONES: - Diclofenaco: Dolor leve a moderado, dismenorrea primaria, migraña aguda Artritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosante, tópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria. - Ketorolaco: Dolor posoperatorio, dolor agudo Tópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación postoperatoria.
4. Enolatos
  1. Peroxicam, meloxicam
    1. INDICACIONES: - Indicaciones agudas: Dolor musculoesquelético agudo, nflamación musculoesquelética, dismenorrea, gota aguda (Tx de 2ª elección). - Indicaciones crónicas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis
    2. Toxicicdad: Úlcera péptica. Contraindicados en en casos de hipersensibilidad al piroxicam o a otros antiinflamatorios no esteroideos, insuficiencia hepática o renal grave, depresión de la médula ósea hematopoyética, trastornos de la coagulación, antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica, pacientes mayores de 65 años
5. Fenamatos
  1. Ácido mefenámico, Ácido flufenámico
    1. INDICACIONES: Lesiones de tejidos blandos, dismenorrea, artritis reumatoide, osteoartritis, dolor dentario.
      1. Toxicicdad: Aumento de las transaminasas hepática, diarrea, anemia hemolítica autoinmune. Contraindicado en Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios gastrointestinales; embarazo y lactancia
6. Derivados del á. para-aminofenol
  1. Paracetamol
    1. INDICACIONES: Dolor leve a moderado, analgésico de primera elección, artrosis, antipirético de primea elección.
    2. Toxicicdad: Exantema, urticaria. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol (profármaco del paracetamol). Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma rectal)
      1. Sobredosis: Necrosis hepática y túbulo renal, hipoglucemia.
        Antídoto: N-acetilcisteína
7. Pirazolonas
  1. Metamizol sódico
    1. INDICACIONES: Procesos sitomáticos que cursen con fiebre o dolor de mediana intensidad, dolor potoperatorio, dolores en traumatología, dolor de glaucoma, dolores por tumores, odontalgías
    2. Toxicicdad: Náuseas, vómito, dolo epigástrico, diarrea o streñimiento, urticaria, granulocitopenia, trombocitopenia, edema. Contraindicado en embarazo y lactancia
Selectivos de COX-2
1. Otros
  1. NIMESULIDA
    1. Indicaciones: coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos.
    2. TOXICICIDAD: reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales. Contraindicado en px con hipersensibilidad a la nimesulida, al AAS u otros AINEs; no se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal, niños, embarazadas o lactantes
2. PIRAZOLES
  1. CELECOXIB
    1. INDICACIONES: Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor agudo, dismenorrea primaria
    2. TOXICIDAD: Probabilidad de HTA (grado de inhibición de COX-2) Riesgo: IAM, HTA, trombosis y aterogénesis. Contraindicado en pacientes propensos a afecciones vasculares o cerebrovasculares
3. FURANONAS
  1. ROFECOXIB
    1. INDICACIONES: Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor agudo, dismenorrea primaria
    2. TOXICIDAD: Probabilidad de HTA (grado de inhibición de COX-2) Riesgo: IAM, HTA, trombosis y aterogénesis. Contraindicado en pacientes propensos a afecciones vasculares o cerebrovasculares

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