38912890
Description
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Created by Jess Velco
over 1 year ago
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AINES
- Historia
- Hace 3 500 años Hipócrates prescribía
el extracto y las hojas de corteza de
sauce para tratar la fiebre e inflamación
- 1829: Leroux aisló por primera vez
de forma pura el ingrediente activo
de la corteza del sauce, la salicina
- 1899: Se introduce
comerciablemente
el ácido
acetilsalicílico
- 1961: Stewart Adams descubrió
las propiedades
antiinflamatorias del ibuprofeno
en cobayos
- 1976: John Vane, descubre que el mecanismo
del ácido acetilsalicílico es la inhibición de
la producción de prostaglandinas mediante
el bloqueo de la COX
- 1976: John Vane, descubre que el mecanismo
del ácido acetilsalicílico es la inhibición de
la producción de prostaglandinas mediante
el bloqueo de la COX
- 1961: Stewart Adams descubrió
las propiedades
antiinflamatorias del ibuprofeno
en cobayos
- 1899: Se introduce
comerciablemente
el ácido
acetilsalicílico
- 1829: Leroux aisló por primera vez
de forma pura el ingrediente activo
de la corteza del sauce, la salicina
- Hace 3 500 años Hipócrates prescribía
el extracto y las hojas de corteza de
sauce para tratar la fiebre e inflamación
- Fármacos
- Antiinflamtorios no
esteroideos que además
de sus propiedades
antiinflamatorias
actúan en mayor o
menor medida como
analgésicos y
antipiréticos.
- Se dividen en 2 grandes grupos
- Selectivos de la COX-2
- Mecnismo de acción
- Bloqueo selectivo de COX-2
- Bloqueo selectivo de COX-2
- Mecnismo de acción
- No selectivos
COX
- Mecanismo de
acción
- Bloqueo tanto de COX-1 como de COX-2
- Funciones de COX-1
- Actúa en situaciones fisiologicas, ya que los tejidos en
renovacíon del cuerpo liberan fosfolipidos que mediante
la fosfolipasa 2, se tranforma en á. araquidonico, el cual
es tomado por COX-1 para crear diversos productos
- Tromboxano
- Regulador
de
plaquetas
- Regulador
de
plaquetas
- Prostaglandinas
- Mantienen intacta la capa protectora del estómago,
aumentan la vasodilatación en arterias renales para
mejorar el filtrado glomerular y durante la la vida fetal
ayudan a mantener el conducto arterioso abierto
- Mantienen intacta la capa protectora del estómago,
aumentan la vasodilatación en arterias renales para
mejorar el filtrado glomerular y durante la la vida fetal
ayudan a mantener el conducto arterioso abierto
- Leucotrienos
- Estimulan la respuesta
inmunologica
- Estimulan la respuesta
inmunologica
- Tromboxano
- Actúa en situaciones fisiologicas, ya que los tejidos en
renovacíon del cuerpo liberan fosfolipidos que mediante
la fosfolipasa 2, se tranforma en á. araquidonico, el cual
es tomado por COX-1 para crear diversos productos
- Funciones de
COX-2
- En condiciones patológicas
aumenta los productos de
la COX-1 de manera dañina
para el organismo
- Lo que conlleva a una respuesta inflamatoria,
bronconstricción, contracciones uterinas, edema y dolor
- Lo que conlleva a una respuesta inflamatoria,
bronconstricción, contracciones uterinas, edema y dolor
- En condiciones patológicas
aumenta los productos de
la COX-1 de manera dañina
para el organismo
- Funciones de COX-1
- Bloqueo tanto de COX-1 como de COX-2
- Mecanismo de
acción
- Selectivos de la COX-2
- Se dividen en 2 grandes grupos
- Antiinflamtorios no
esteroideos que además
de sus propiedades
antiinflamatorias
actúan en mayor o
menor medida como
analgésicos y
antipiréticos.
- Generalidades
- Inflamación
- Respuesta del sistema
inmunológico del
organismo a las
agresiones sufridas
- Infamación
aguda
- Transitoria
aguda
- Caracterizada por dolor,
hiperalgesia, eritema,
vasodilatación, calor y edema, por
mediadores lípidicos
- Caracterizada por dolor,
hiperalgesia, eritema,
vasodilatación, calor y edema, por
mediadores lípidicos
- Subaguda
tardía
- Producción
deliberada de
citocinas
- IL-1: Activación del endotelio
vascular, quimiotaxis e inducción de
la fiebre
- IL-6: Inducción de la activación de LcB y producción de
Ab
- TNFα: Aumento en la permeabilidad capilar. Provoca
fiebre sistémicamente y es responsable del shock
endotóxico
- IL-1: Activación del endotelio
vascular, quimiotaxis e inducción de
la fiebre
- Producción
deliberada de
citocinas
- Proliferativa
crónica
- Degeneración y fibrosis tisular,
eventos que propician a que la
inflamación llegue a ser crónica.
- Degeneración y fibrosis tisular,
eventos que propician a que la
inflamación llegue a ser crónica.
- Transitoria
aguda
- Inflamación
crónica
- Prolongada infiltración de células como Mφ y Lc,
proliferación de tejido conectivo, neogénesis capilar
y deposición de proteínas de la matriz extracelular
- Los Mφ activados favorecen la liberación de
sustancias proinflamatorias como ROS y RNS, lo
que conlleva a una exacerbación de la inflamación
- Los Mφ activados favorecen la liberación de
sustancias proinflamatorias como ROS y RNS, lo
que conlleva a una exacerbación de la inflamación
- Prolongada infiltración de células como Mφ y Lc,
proliferación de tejido conectivo, neogénesis capilar
y deposición de proteínas de la matriz extracelular
- Infamación
aguda
- Respuesta del sistema
inmunológico del
organismo a las
agresiones sufridas
- Dolor
- Los mediadores inflamatorios liberados
desde las células no neuronales durante
la lesión del tejido aumentan la
sensibilidad de los nociceptores y
potencian la percepción del dolor
- Bradicinina, H+ , 5HT, ATP,
neurotrofinas (factor de crecimiento
nervioso), LT y PG. Las PGE2 y PGI2
- Bradicinina, H+ , 5HT, ATP,
neurotrofinas (factor de crecimiento
nervioso), LT y PG. Las PGE2 y PGI2
- Los mediadores inflamatorios liberados
desde las células no neuronales durante
la lesión del tejido aumentan la
sensibilidad de los nociceptores y
potencian la percepción del dolor
- Fiebre
- Reflejo de una
infección o como
resultado del daño
del tejido,
inflamación,
rechazo del injerto
o malignidad
- Formación de citocinas tales como
IL-1β, IL-6, TNF-α e interferones, que
actúan como pirógenos endógenos
- Formación de citocinas tales como
IL-1β, IL-6, TNF-α e interferones, que
actúan como pirógenos endógenos
- Reflejo de una
infección o como
resultado del daño
del tejido,
inflamación,
rechazo del injerto
o malignidad
- Inflamación
- No selectivos COX
- Salicilatos
- ASS
- INDICACIONES:
Fiebre
reumática, dolor
leve a moderado,
cefalea,
dismenorrea,
neuralgía,
mialgía,
profiláctico de
IAM y EVC
- TOXICIDAD: Sx de Reye, hígado
graso, encefalopatía, malestar
gástrico, úlcera gastroduodenal,
vómito, diarrea, acidosis metabólica,
colapso cardiovascular y salicilismo
Contraindicado en Hipersensibilidad,
úlceras gastrosuodenales, gastritis,
hernia hiatal, hemofilia, cirrosis,
gota y niños menores de 12 años
- INDICACIONES:
Fiebre
reumática, dolor
leve a moderado,
cefalea,
dismenorrea,
neuralgía,
mialgía,
profiláctico de
IAM y EVC
- ASS
- Propionatos
- Ibuprofeno,
Naproxeno,
Ketoprofeno
- INDICACIONES: -
Agudas: Tendinitis
aguda, bursitis,
dismenorrea
primaria. -
Crónicas: artritis
reumatoide,
espondilitis
alquilosante,
artritis gotosa y
osteoartritis.
- TOXICIDAD: Úlceras
gastroduodenales,
trombocitopenia,
exanema, mareos,
visión borrosa y
edema. Contraindicado
en hipersensibilidad,
úlceras
gastroduodenales,
mujeres embaradas o
en periodo de lactancia
- INDICACIONES: -
Agudas: Tendinitis
aguda, bursitis,
dismenorrea
primaria. -
Crónicas: artritis
reumatoide,
espondilitis
alquilosante,
artritis gotosa y
osteoartritis.
- Ibuprofeno,
Naproxeno,
Ketoprofeno
- Acetatos
- Á. Indolacético
- Indometacina,
sulindaco
- - Indometcina: Cierre
de conducto arterioso
en prematuros.
- Sulindaco: Artritis
reumatoide,
espondilitis
alquilosante, tendinitis,
bursitis, gota y
prevención del
carcioma de colon.
- TOXICIDAD: Pancreatitis
aguda, hepatiti, vértigo,
aturdimiento, confución,
convulsiones,
ototoxicicidad, neuropatía y
anemía aplásica.
Contraindicado en
hipersensibilidad, úlceras
gastroduodenales, mujeres
embaradas o en periodo de
lactancia
- - Indometcina: Cierre
de conducto arterioso
en prematuros.
- Sulindaco: Artritis
reumatoide,
espondilitis
alquilosante, tendinitis,
bursitis, gota y
prevención del
carcioma de colon.
- Indometacina,
sulindaco
- Á. Heteroarilacético
- Diclofenaco,
Ketorolaco
- TOXICIDAD: - Diclofenaco: Aumento
moderado de las transaminasas
hepáticas, exantemas, reacciones
alérgicas, retención de líquidos. -
Ketorolaco: Somnolencia, mareo,
cefalea, dispepsia, náuseas y dolor en el
sitio de inyección. Ambos
contraindicados en niños, embarazo,
lactancia
- INDICACIONES:
- Diclofenaco: Dolor leve a
moderado, dismenorrea
primaria, migraña aguda
Artritis reumatoide,
osteoartrosis, espondilitis
anquilosante, tópico en el
ojo: conjuntivitis alérgica
estacional e inflamación
posoperatoria.
- Ketorolaco: Dolor
posoperatorio, dolor
agudo Tópico en el ojo:
conjuntivitis alérgica
estacional e inflamación
postoperatoria.
- TOXICIDAD: - Diclofenaco: Aumento
moderado de las transaminasas
hepáticas, exantemas, reacciones
alérgicas, retención de líquidos. -
Ketorolaco: Somnolencia, mareo,
cefalea, dispepsia, náuseas y dolor en el
sitio de inyección. Ambos
contraindicados en niños, embarazo,
lactancia
- Diclofenaco,
Ketorolaco
- Á. Indolacético
- Enolatos
- Peroxicam, meloxicam
- INDICACIONES: - Indicaciones agudas: Dolor
musculoesquelético agudo, nflamación musculoesquelética,
dismenorrea, gota aguda (Tx de 2ª elección). - Indicaciones
crónicas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante,
artrosis
- Toxicicdad: Úlcera péptica.
Contraindicados en en casos de
hipersensibilidad al piroxicam o a otros
antiinflamatorios no esteroideos,
insuficiencia hepática o renal grave,
depresión de la médula ósea
hematopoyética, trastornos de la
coagulación, antecedentes de
hemorragia gastrointestinal, úlcera
gástrica, pacientes mayores de 65 años
- INDICACIONES: - Indicaciones agudas: Dolor
musculoesquelético agudo, nflamación musculoesquelética,
dismenorrea, gota aguda (Tx de 2ª elección). - Indicaciones
crónicas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante,
artrosis
- Peroxicam, meloxicam
- Fenamatos
- Ácido mefenámico,
Ácido flufenámico
- INDICACIONES: Lesiones
de tejidos blandos,
dismenorrea, artritis
reumatoide, osteoartritis,
dolor dentario.
- Toxicicdad: Aumento de las transaminasas hepática, diarrea,
anemia hemolítica autoinmune. Contraindicado en
Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios
gastrointestinales; embarazo y lactancia
- Toxicicdad: Aumento de las transaminasas hepática, diarrea,
anemia hemolítica autoinmune. Contraindicado en
Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios
gastrointestinales; embarazo y lactancia
- INDICACIONES: Lesiones
de tejidos blandos,
dismenorrea, artritis
reumatoide, osteoartritis,
dolor dentario.
- Ácido mefenámico,
Ácido flufenámico
- Derivados del á. para-aminofenol
- Paracetamol
- INDICACIONES: Dolor leve a moderado,
analgésico de primera elección, artrosis,
antipirético de primea elección.
- Toxicicdad: Exantema, urticaria. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol
(profármaco del paracetamol). Insuficiencia hepatocelular grave.
Hepatitis vírica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o
rectorragias (solo para forma rectal)
- Sobredosis: Necrosis hepática y túbulo
renal, hipoglucemia.
- Antídoto: N-acetilcisteína
- Antídoto: N-acetilcisteína
- Sobredosis: Necrosis hepática y túbulo
renal, hipoglucemia.
- INDICACIONES: Dolor leve a moderado,
analgésico de primera elección, artrosis,
antipirético de primea elección.
- Paracetamol
- Pirazolonas
- Metamizol sódico
- INDICACIONES: Procesos sitomáticos que
cursen con fiebre o dolor de mediana
intensidad, dolor potoperatorio, dolores en
traumatología, dolor de glaucoma, dolores por
tumores, odontalgías
- Toxicicdad: Náuseas, vómito, dolo epigástrico,
diarrea o streñimiento, urticaria, granulocitopenia,
trombocitopenia, edema. Contraindicado en
embarazo y lactancia
- INDICACIONES: Procesos sitomáticos que
cursen con fiebre o dolor de mediana
intensidad, dolor potoperatorio, dolores en
traumatología, dolor de glaucoma, dolores por
tumores, odontalgías
- Metamizol sódico
- Salicilatos
- Selectivos de COX-2
- Otros
- NIMESULIDA
- Indicaciones: coadyuvante
para el alivio de la inflamación,
dolor y fiebre producida por
infecciones agudas de las vías
respiratorias superiores.
Dismenorrea primaria,
inflamación, reumatismo,
esguinces, torceduras,
fracturas, artritis reumatoide,
osteoartritis, bursitis, en
intervenciones quirúrgicas,
tromboflebitis y desórdenes
ginecológicos.
- TOXICICIDAD: reacciones
hepáticas serias, incluyendo
muy raros casos fatales.
Contraindicado en px con
hipersensibilidad a la
nimesulida, al AAS u otros
AINEs; no se debe administrar
en sujetos con hemorragia
gastrointestinal, niños,
embarazadas o lactantes
- Indicaciones: coadyuvante
para el alivio de la inflamación,
dolor y fiebre producida por
infecciones agudas de las vías
respiratorias superiores.
Dismenorrea primaria,
inflamación, reumatismo,
esguinces, torceduras,
fracturas, artritis reumatoide,
osteoartritis, bursitis, en
intervenciones quirúrgicas,
tromboflebitis y desórdenes
ginecológicos.
- NIMESULIDA
- PIRAZOLES
- CELECOXIB
- INDICACIONES: Artrosis, artritis
reumatoide, espondilitis
anquilosante, dolor agudo,
dismenorrea primaria
- TOXICIDAD: Probabilidad de HTA (grado de inhibición de COX-2) Riesgo: IAM,
HTA, trombosis y aterogénesis. Contraindicado en pacientes propensos a
afecciones vasculares o cerebrovasculares
- INDICACIONES: Artrosis, artritis
reumatoide, espondilitis
anquilosante, dolor agudo,
dismenorrea primaria
- CELECOXIB
- FURANONAS
- ROFECOXIB
- INDICACIONES: Artrosis,
artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante,
dolor agudo, dismenorrea
primaria
- TOXICIDAD: Probabilidad de HTA
(grado de inhibición de COX-2) Riesgo:
IAM, HTA, trombosis y aterogénesis.
Contraindicado en pacientes propensos
a afecciones vasculares o
cerebrovasculares
- INDICACIONES: Artrosis,
artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante,
dolor agudo, dismenorrea
primaria
- ROFECOXIB
- Otros
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