Agonistas colinérgicos

Fármacos colinérgicos atuam nos receptores que são ativados pela acetilcolina.
1. Neurônio colinérgico
  1. A partir de um neurônio pré-ganglionar se liga a medula suprarrenal. Ou aos gânglios autonômicos simpáticos e parassimpáticos;
    1. A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos
      1. Síntese de acetilcolina
        Armazenamento da acetilcolina em vesículas
        Liberação da acetilcolina
        Ligação da ACh ao receptor
        Degradação do neurotransmissor na fenda sináptica
        Reciclagem de colina e acetato
      2. Receptores colinérgicos
        muscarínicos
        Aclopados a proteina G. M1, m2, m3, m4 e m5,
        Nicotínicos
        Composto por cinco subunidades e funcionam como um canal iônicos disparado pelo ligante
        Nicotina em baixas quantidades estimula o receptor nicotínico
        Nicotina em alta quantidade bloqueia o receptor nicotínico
        São diferentes com base na afinidade para fármaco que mimetizam a ação da ACh.
Agonistas colinérgicos de ação direta
1. Agonista colinérgicos de ação indireta - reversíveis :
  1. Os inibidores da AChE indiretamente proporcionam ação colinérgica, prolongando o tempo de sobrevida da ACh.
  2. Edrofônio
    1. diagnostico da miastenia grave e no tratamento inibidor de coliesterase
    2. Fisostigmina
      1. estimula os receptores muscarinicos e nicotínicos do SNA e os receptores nicotínicos da JNM.
      2. Neostigmina
        Piridostigmina e ambenônio
        Tacrina, donepezila, rivastigmina e galantamina
        Efeito nos músculos esqueléticos maior e pode estimular a contratilidade antes de paralisá-la.
  3. Agonistas colinérgicos de ação indireta - irreversíveis
    1. Se liga covalentemente à AChE, aumentado a duração de ACh.
      1. Ecotiofato
        se liga covalentemente no local ativo da AChE por meio do seu grupo fosfato
        estimulação colinérgica generalizada, paralisia da função motora e convulsões
2. Eles mimetizam os efeitos da Ach ligando-se diretamente nos colinoceptores.
3. Aceltilcolina
  1. . Tem atividade muscarínica e nicotínica
    1. diminuição da frequência e do débito cardíaco; diminuição da pressão arterial; aumenta secreção salivar
  2. Betanecol
    1. estimula diretamente os receptores muscarínicos, aumentando a motilidade e o tônus intestinal
      1. Tratamento urológico
    2. Carbacol
      1. ações muscarínicas e nicotínicas
        sistema cardiovascular e gastrintestinal, olhos, suprarrenal
      2. Pilocarpina
        Apresenta atividade muscarínica e é usada primariamente em oftalmologia

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