FARMACODINÂMICA

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Introdução e processos farmacodinâmica
Paula Ceccon
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FARMACODINÂMICA
  1. Ação dos medicamentos e substâncias químicas no organismo.
    1. ESTUDOS PELOS QUAIS UM MEDICAMENTO ATUA SOBRE AS FUNÇÕES BIOQUÍMICAS OU FISIOLÓGICAS DE UM ORGANISMO VIVO
      1. (NÃO DESENVOLVE FUNÇÃO NOVA, INTERFERE NO QUE JÁ TEM)
      2. MECANISMO DE AÇÃO
        1. INTERAÇÃO ENTRE O FÁRMACO E COMPONENTES CELULARES
          1. ESTRUTURALMENTE INESPECIFICOS
            1. dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas, para promoverem o efeito biológico
              1. Ou seja, não se ligam a nenhum componente celular para desencadear seu efeito.
            2. ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS
              1. exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com um determinado componente celular, como um alvo na célula.
                1. uma enzima, um canal iônico ou uma proteína sinalizadora, conhecida por receptor.
              2. Farmaco + Receptor = m.a
            3. RECEPTORES
              1. PARTE DO ORGANISMO QUE INTERAGE COM A DROGA
                1. ALTA POTÊNCIA ESPECIFICIDADE QUÍMICA ESPECIFICIDADE FARMACOLÓGICA
                  1. ALVO FARMACOLÓGICO
                    1. ONDE A MOLÉCULA FARMACOLÓGICA VAI AGIR
                      1. MACROMOLÉCULAS PROTEÍCAS
                        1. ENZIMAS, MOLÉCULAS TRASPORTADORAS, CANAIS IÔNICOS, RECEPTORES DE MEMBRANA ACOPLADOS A PROTEÍNA G
                          1. ENZIMAS
                            1. FÁRMACO ATUA COMO INIBIDOR COMPETITIVO DA ENZIMA
                              1. NEOSTIGMINA INIBINDO Ach
                                1. AGE CONTRA A ENZIMA, NO LUGAR DELA E NÃO NELA!
                                  1. COMPETITIVO!
                                  2. INTERAÇÃO ENZIMÁTICA = CONVERTE FORMA INATIVA (PRÓ-FÁRMACO) EM ATIVA
                                  3. MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
                                    1. INTERFERE NAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS CARREAMENTO DE SUBSTÂNCIAS PARA O INTERIOR DA CÉLULA
                                      1. GLICOSE, AA, ÍONS, NEUROTRANSMISSORES
                                      2. EXEMPLO. COCAÍNA: IMPEDE A RECAPTAÇÃO DE CATECOLAMINAS;
                                      3. RECEPTORES CELULARES
                                        1. PROTEÍNAS CELULARES QUE ATUAM COMO RECEPTORES DE SUBSTÂNCIAS ENDÓGENAS
                                          1. HORMÔNIOS, NEUROTRANSMISSORES,...
                                          2. FUNÇÃO: TRANSMISSÃO DE MENSAGEM
                                            1. TIPO I
                                              1. CANAIS IÔNICOS CONTROLADOS POR LIGANTES
                                                1. IONOTRÓPICOS
                                                  1. EX. NÍCOTÍNICOS DA Ach
                                                2. TIPO I
                                                  1. RECEPTORES IONOTRÓPICOS
                                                    1. RECEPTOR NÍCOTINICO
                                                      1. SELETIVO PARA CÁTIONS
                                                        1. Na+ PRINCIPALMENTE
                                                          1. AGONISTA: estimula Ach
                                                      2. RECEPTOR NMDA
                                                        1. SELETIVO PARA ÍONS BIVALENTES
                                                          1. Mg ²+ e Ca ²+
                                                            1. AGONISTA: estimula GLUTAMATO
                                                        2. RECEPTOR GABA
                                                          1. SELETIVO PARA ÂNIONS
                                                            1. Cl- principalmente
                                                              1. célula hiperpolariza e inibe a função celular
                                                                1. AGONISTA: estimula GABA
                                                        3. RECEPTORES ACOPLADOS A CANAIS IÔNICOS
                                                          1. INCORPORAM O RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTÃO ACOPLADOS POR UM AGONISTA
                                                            1. CANAIS IONICOS : MODULADORES OU BLOQUEADORES
                                                              1. IONOTRÓPICOS: NÍCOTINICOS, GABA E NMDA
                                                      3. TIPO II
                                                        1. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G
                                                          1. METABOTRÓPICOS
                                                            1. EX. MUSCARINICOS DA Ach
                                                            2. TIPO II
                                                              1. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G:
                                                                1. 1. ADENILATO CICLASE (AMPc) 2. GUANILATO CICLASE (GMPC) 3. REGULADORES DE CANAIS IÔNICOS 4. FOSFOLIPASE C (PLC) 5. INUSITOL TRIFOSFATO (IP3) 6. DIACIL GLICEROL (DAG) 7. FOSFOLIPASE A (PLA2) 8. ACIDO ARACDONICO E EICOSANOIDES
                                                          2. TIPO III
                                                            1. RECEPTORES LIGADOS À QUINASE E CORRELATOS
                                                              1. EX. INSULINA
                                                              2. TIPO III
                                                                1. RECEPTORES LIGADOS Á QUINASE
                                                                  1. ATIVAÇÃO DE QUINASES
                                                                    1. 1. RECEPTORES LIGADOS A TIROXINA QUINASE (TRK) 2. RECEPTORES DE OCITOCINA 3. RECEPTORES DE GUANILATO CICLASE 4. MLCK
                                                                      1. 1 . TRK - FATORES DE CRESCIMENTO, NEURONAL E DE HORMÔNIOS
                                                                        1. EXEMPLO INSULINA
                                                                        2. 2. RECP. DE OCITOCINA
                                                                          1. HORMONIOS DE CRESC., ERITROPOIETINA E PROLACTINA
                                                                          2. 3. RECP. DE GUANILATO CICLASE
                                                                            1. CATALISA DIRETAMENTE A PRODUÇÃO DE GMPC
                                                                              1. EX. FATOR NATRIURETICO ATRIAL
                                                                            2. 4. MLCK
                                                                              1. PROTEINA QUINASE FOSFORILADA - CALMUDOLINA- COMPLEXO Ca²+
                                                                                1. ATIVADA PELA AMPC
                                                                      2. TIPO IV
                                                                        1. RECEPTORES NUCLEADOS
                                                                          1. EX. RECEPTORES DOS ESTERÓIDES
                                                                          2. TIPO IV
                                                                            1. RECEPTORES NUCLEARES
                                                                              1. INTRACELULARES
                                                                                1. MODULAM A TRANSCRIÇÃO GÊNICA
                                                                                  1. ATIVANDO OU INIBINDO A TRANSCRIÇÃO
                                                                        2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
                                                                          1. INCORPORAM UM RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTE ESTIVER OCUPADO POR UM AGONISTA
                                                                            1. AGONISTA= ESTIMULA A AÇÃO DO RECEPTOR
                                                                            2. MENSAGEIROS ENTRE OS RECEPTORES E AS ENZIMAS RESPONSÁVEIS PELAS MUDANÇAS NO INTERIOR DAS CÉLULAS
                                                                              1. 3 SUBUNIDADES: ALFA, BETA E GAMA
                                                                                1. GPCRs - METABOTRÓPICOS
                                                                                2. FUNÇÕES BIOLÓGICAS
                                                                                  1. ODOR E PALADAR; PERCEPÇÃO DE LUZ; NEUROTRASMISSÃO; FUNÇÃO DAS GLÂNDULAS ENDÓCRINAS E EXÓCRINAS; QUIMIOTAXIA; EXOCITOSE; CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL; EMBRIOGÊNESE; CRESCIMENTO CELULAR; DIFERENCIAÇÃO; ONCOGÊNESE.
                                                                                    1. 4 CLASSES PRINCIPAIS DE PROTEÍNA G
                                                                                      1. Gs
                                                                                        1. ESTIMULA ADENILATO CICLASE
                                                                                        2. Gi
                                                                                          1. INIBE RECEPTORES ADENILATO CICLASE
                                                                                          2. Go
                                                                                            1. EFEITOS QUE DEVEM SE A SUBUNIDADE B Y; EFEITOS RELACIONADOS COM CANAIS IÔNICOS
                                                                                            2. Gq
                                                                                              1. ATIVA A FOSFOLIPASE C
                                                                                3. LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS AOS RECEPTORES
                                                                                  1. INTERAÇÃO QUÍMICA CONHECIDA
                                                                                    1. IÔNICAS POLARES, PONTES DE H, HIDROFÓBICAS, VAN DER VALLS, COVALENTES
                                                                                    2. TIPO DE LIGAÇÃO ESTÁ RELACIONADO COM A DURAÇÃO DO EFEITO
                                                                              Show full summary Hide full summary

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