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Metabolismo de fármacos
Description
Las bases farmacológicas de la terapéutica. Undécima edición. Laurence L. Brunton, John K. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw Hill. Capítulo 3.
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metabolismo
fármaco
farmacología
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Tonatzin Zertuche
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Tonatzin Zertuche
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Metabolismo de fármacos
Fase 1
Introducen grupos funcionales
Aumenta hidrosolubilidad del fámaco, inactivando el activo del medicamento
Enzimas
CYP. Oxidación de C y O, desalquilación
FMO Flavinmonooxigenasa. Oxidación de N, S y P
EH Epóxido hidrolasas
Fase 2
Aumenta más aún la hidrosolubilidad
Facilitan eliminación de fármacos y la inactivación de metabolitos potencialmente tóxicos
Enzimas
GST Glutatión-S-transferasas. Adición de glutatión
UGT Glucuronositransferasas de UDP. Adición de ácido glucurónico
SULT Sulfotransferasas. Adición de sulfato
NAT N-acetiltransferasas. Adición de un grupo acetilo
MT metiltransferasas. Adición de grupo metilo
Sitios de metabolismo
Vía oral
Intestinos e hígado
Molécula hidrofóbica se instala en bicapa lipídica celular
F1. Oxidación
UGT de membrana y conjugación de fármacos GST o SULT
Liberación por membrana plasmática a torrente sanguíneo
Transporte a través de membrana canalícular biliar a bilis
Eliminación en intestino
Aerosol
Mucosas nasales y pulmones
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