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Antibióticos

Inhibición de la síntesis de la pared celular
1. Beta lactámicos
  1. Enzimas serina proteasas catalizan la formación de las cadenas y puentes
    1. Proteínas de unión a la penicilina (PBP)
  2. Resistencia bacterias
    1. evitando la interacción entre el antibiótico y la molécula diana de PBP
      1. Gramnegativas, Pseudomonas
    2. Modificando la unión del antibiótico a la PBP
      1. Sobreproducción de PBP
      2. adquisición de una nueva PBP
      3. Modificación de una PBP (recombiación)Mutación puntual
    3. hidrolizando el antibiótico mediante beta-lactamasas
  3. Penicilinas
    1. Toxicidad baja
    2. Hongo Penicillium chrysogenum
    3. TIpos
      1. G
        Vía intravenosa
      2. V
        Oral
    4. Ampicilina: primera penicilina de amplio espectro
    5. + inhibidores de beta-lactamasas
    6. Resistentes a penicilinasa
      1. meticilina y oxacilina
  4. Cefalosporinas y cefamicinas
    1. Cefalosporinas
      1. Derivados del ác. 7-aminocefalosporánico
      2. Moho Cephalosporiium
    2. Mayor espectro
  5. Otros
    1. carbapenémicos
      1. amplio espectro
    2. Monobactámicos
      1. espectro reducido
2. Glucopéptidos
  1. Vancomicina
    1. estafilococos resistentes a oxacilina y otras grampositivas resistentes a antibióticos beta lactámicos.
    2. No act. frente a gramnegativas
    3. Resistencia
      1. Leuconostoc
      2. Lactobacillus
      3. Pediococcus
      4. Erysepelothrix
      5. Enterococcus
3. Lipopétidos
  1. Daptomicina
    1. Membrana: despolarización y pérdida de gradientes iónicos
    2. Grampositivas
      1. Estafilococos, estreptococos y enterococos
    3. Resistencia gramnegativas
4. Polipéptidos
  1. Bacitracina
    1. Vía tópica
    2. Grampositivas
  2. Polimixinas
    1. Aumento de permeabilidad celular
    2. B y E (colistina): nefrotóxicas
    3. Gramnegativos
5. Micobacterias
  1. Isoniacida
    1. Replicación activa
  2. etionamida
  3. etambutol
  4. cicloserina
Inhibición de la síntesis de proteínas
1. Aminoglucósidos
  1. Citoplasma - unión irreversible a proteínas ribosómicas 30S
    1. Producción proteínas anómalas (lectura incorrecta de ARNm)
    2. Interrupción de síntesis de proteínas
  2. Gramnegativos y algunos grampositivos
  3. Anaerobios, estreptococos y enterococos - resistentes
  4. Amikacina, gentamicina y tobramicina
  5. Estreptomicina + penicilina - tratamiento TB, tularemia, infecciones estreptocócias y estafilocócicas resistentes a gentamicina
  6. Resistencias
    1. Mutación del lugar de unión en ribosoma
    2. Disminución de captación por célula bacteriana
    3. aumento de la expulsión del antibiótico del interior de la célula
    4. Modificación enzimática del antibiótico
2. Tetraciclinas
  1. amplio espectro
  2. géneros Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia
  3. tratraciclina, doxiciclina, minociclina
3. Glicilciclinas
  1. Tigeciclina
  2. amplio espectro
    1. Grampositivas, gramnegativas y anaerobias
  3. resistencia: Proteus, Morganella, Providencia y Pseudomonas aeruginosa
4. Oxazolidinonas
  1. Espectro reducido
  2. linezolida
    1. Estafilococos, esterptococos y enterococos
5. Cloranfenicol
  1. amplio espectro
  2. Interrumpe también síntesis de proteínas en médula ósea del ser humano
    1. Discrasias sanguíneas (anemia aplásica)
6. Macrólidos
  1. Prototipo: Eritromicina. acitromicina y claritomicina
  2. Infecciones aparato respiratorio: Mycoplasma, Legionella y Chlamydia
  3. Campylobacter y bacterias grampositivas en pacientes alérgicos a penicilina
  4. Resistencia gramnegativas
7. Cetólidos
  1. Telitromicina
  2. Derivados semisintéticos de eritromicina
  3. estafilococos, Sterptococcus pneumoniae, patógenos respiratorios, bacilos grampositivos y algunos anaerobios. Patógenos intracelulares
  4. No act. frente a Bacteroides fragilis, bacilos gramnegativos aerobios
8. Clindamicina
  1. Activo: estafilococos y bacilos gramnegativos anaerobios
  2. No act. Gramnegativos aerobios
9. Estreptograminas
  1. quinupristina-dalfopristina
  2. Act. Estafilococos, estreptococos y E. faecium
Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos
1. Quinolonas
  1. Ciprofloxacino, levofloxaciono, gatifloxacino y moxifloxacino
  2. fluoroquinolonas
  3. grampositivas
2. Rifampicina y rifabutina
  1. Rifampicina - bactericida frente a Mycobacterium tuberculosis, cocos grampositivos aeróbicos
  2. Resistencia aparece rápido
  3. rifabutina
    1. M. avium
3. Metronidazol
  1. Vaginitis por Trichomonas, amebiasis, giardiasis e infecciones graves por bacterias anaerobias
Antimetabolitos
1. Sulfonamidas, compiten con ác. p-aminobenzoico e impiden síntesis de vit B9
2. Trimetoprim
3. Dapsona
4. ác. p-aminosalicílico
5. Gramnegativas y grampositivas
otros
1. Clofacimina
  1. lipofílico, se une al ADN de micobacterias
  2. M. tuberculosis / Mycobacterium leprae (1° elección)
2. piracinamida (PZA)
  1. Activo frente a M. tuberculosis en condiciones de pH bajo

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