Inhibidores de síntesis de proteínas

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Farmacología Mind Map on Inhibidores de síntesis de proteínas, created by María C. Rosales on 30/04/2018.
María C. Rosales
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Inhibidores de síntesis de proteínas
  1. Cloranfenicol (tianfenicol)
    1. Mecanismo de acción
      1. Se une a subunidad 50S. Impide unión de aminoacil-ARNt

        Annotations:

        • Impide transpeptidación
      2. Mecanismo de resistencia
        1. Elaboración de acetiltransferasa

          Annotations:

          • Mediado por plásmidos
        2. Actividad antibacteriana
          1. Sensibles - H. influenzae, Salmonella, Shigella, Brucella, Rikettsia, Streptococcus, Neisseria
            1. Resistente - Pseudomona aeruginosa
            2. Farmacocinética
              1. Tianfenicol se extreta por riñón
                1. Cloranfenicol se metaboliza en hígado - conjugación con ácido glucorónico.
                2. Uso clínico
                  1. Meningitis bacteriana, absceso cerebral, infecciones anaeróbicas, Brucelosis
                    1. Rikettsia

                      Annotations:

                      • Alternativo en embarazo, insuficiencia hepática, niños menores de 8 y alergia a tetraciclinas.
                    2. Efectos adversos
                      1. Depresión medular es dosis dependiente
                        1. Aplasia medular (irreversible)
                          1. Síndrome del niño gris

                            Annotations:

                            • Deficiencia de glucoroniltransferasa en RN, baja función renal. Cianosis, hipotensión, vómitos, distensión abdominal y shock con coloración gris-azulada
                          2. Interacciones
                            1. Inhibe citocromo P450
                              1. Prolonga semivida de dicumarol, fenitoína, warfarina, clopramida y tolbutamida
                            2. Tetraciclina (clortetraciclina y oxitetraciclina)
                              1. Mecanismo de acción
                                1. Bloquea unión entre tRNA Y mRNA
                                  1. Unión a 30S
                                    1. Puede inhibir proceso enzimático (fosforilación oxidativa)
                                    2. Mecanismo de resistencia
                                      1. Baja capacidad de acumular el antibiótico
                                      2. Actividad antibacteriana
                                        1. En concentraciones elevadas se usan vs. E. histolytica, D. fragilis y P. falciparum
                                          1. Gramnegativos
                                          2. Farmacocinética
                                            1. Absorción en TD

                                              Annotations:

                                              • Disminuye con alimentos o magnesio, calcio, manganeso, aluminio o hierro.
                                              1. Excreción en orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna.
                                              2. Reacciones adversas
                                                1. Aparato digestivo
                                                  1. Dientes y hueso
                                                    1. Alteraciones de crecimiento
                                                    2. Síndrome de Fanconi

                                                      Annotations:

                                                      • Acidosis tubular renal
                                                      1. Fotosensibilidad, eritema, edema, pápulas, urticaria y exfoliación.
                                                      2. Uso clínico
                                                        1. Enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, granuloma inguinal, infección por CML, psitacosis, rikettsiosis, profilaxis de malaria, acné intenso, neumonía atípica y brucelosis

                                                          Annotations:

                                                          • CML - Chlamydia, Mycoplasma y Legionella.
                                                      3. Macrólidos
                                                        1. Eritromicina, oleandomicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina, jasomicina y roquitamicina
                                                          1. Claritromicina tiene mayor actividad vs. micobacterias
                                                          2. Mecanismo de acción
                                                            1. Inhiben transpeptidación de aminoácidos
                                                              1. Unión a 50S
                                                              2. Mecanismo de resistencia
                                                                1. Dificultad para atravesa membrana extenra (enterobacteria)
                                                                  1. Incapacidad de unirse a 50S (estreptococo, E. coli, estafilococo)
                                                                    1. Alteraciones de mRNA-50S
                                                                    2. Actividad antibacteriana
                                                                      1. Cocos grampositivos y anaerobios
                                                                        1. Primera elección para infecciones de S. pneumoniae, pyogenes y agalactiae en alérgicos a penicilina.
                                                                        2. Farmacocinética
                                                                          1. Liposoluble, alta concentración en tejidos
                                                                            1. Eritromicina - CYP450 desmetilada y eliminación de VB
                                                                              1. Claritromicina - CYP450 hidroxilación y eliminación VB
                                                                                1. Azitromicina - eliminación activa por bilis. *Mayor vida media.
                                                                                2. Efectos adversos
                                                                                  1. Eritromicina estimula receptor de motilina
                                                                                  2. Uso clínico
                                                                                    1. Eritromicina
                                                                                      1. Bronquitis, neumonía atípica, otitis, sinusitis, faringitis, infección de tej. blandos, sífilis en alérgicos a penícilina.
                                                                                      2. Claritromicina
                                                                                        1. Bronquitis, neumonía atípica, otitis, sinusitis y faringitis, inf. de tej. blandos, infeciones por MAC y H. pylori
                                                                                        2. Azitromicina
                                                                                          1. Bronquitis, neumonía atípica, sinusitis, otitis y faringitis, profilaxis por MAC, H. influenzae
                                                                                      3. Lincosamidas (lincosamida y clindamicina)
                                                                                        1. Mecanismo de acción
                                                                                          1. Inhibe translocación
                                                                                            1. Unión a 50S
                                                                                            2. Actividad antibacteriana
                                                                                              1. Grampositivos, anaerobios grampositivos y negativos
                                                                                              2. Reacciones adversas
                                                                                                1. Neutropenia y trombocitopenia
                                                                                                  1. Síndrome serotóninérgico
                                                                                                  2. Uso clínico
                                                                                                    1. Infecciones de aerobios en alérgicos a la penicilina, infecciones por Staphilococcus (artritis y osteomielitis), asociados a aminoglucósidos en infecciones abdominales graves
                                                                                                      1. Sustituye a eritromicina en alérgicos
                                                                                                    Show full summary Hide full summary

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                                                                                                    Anatomía cabeza
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                                                                                                    Infecciones Quirúrgicas
                                                                                                    Exero
                                                                                                    FUNDAMENTOS DE LA EMBRIOLOGÍA.
                                                                                                    fperezartiles
                                                                                                    Tema 15: Características del sistema respiratorio
                                                                                                    Marlopcar López
                                                                                                    Alergología - Práctica para el ENARM
                                                                                                    Emilio Alonsooo