There are no comments, be the first and leave one below:
C.M. Prin sulfatare se metabolizează:
Sulfanilamide
Acid salicilic
Fenoli
Cloramfenicol
Salbutamol
C.M. Parametrii farmacocinetici de bază pentru studiile în vivo sunt:
Solubilitatea
Coeficientul de partiție
Timpul de înjumătățire
Concentrația maximă
Volumul de distribuție
C.M. Necesită o atenție deosebită și studii de bioechivalență formele farmaceutice cu următoarele particularități:
Polimorfism
Biodisponibilitate mărită
Proces tehnologic complex
Cu indice terapeutic îngust
Interacțiuni cu excipienții
C.M. Solubilitatea substanțelor depinde de următorii factori:
Temperatură
Biodisponibilitate
pKa
Structura chimică
Parametrii fizici
C.M. Biotransformarea medicamentelor poate fi realizată în :
intestin
singe
inimă
plămîni
ficat
C.M. Două medicamente sunt echivalente terapeutic dacă:
Au aceiași cale de administrare
Au o cantitate identică de principiu activ
Au eficacitate terapeutică și inofensivitate identică
Au o cantitate identică de substanțe auxiliare
Sunt formulate în aceeași formă farmaceutică
C.M. Teoria ocupațională are următoarele particularități:
efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
este hipoteza lui Ariens
răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
este hipoteza lui Clark
C.M. Teoria complicată de ocupație are următoarele particularități:
Este hipoteza lui Ariens
Răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
Efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
Este hipoteza lui Clark
Substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
C.M. Sistemul Octanol – Apă este faza cea mai frecventă utilizată în cercetarea farmaceutică pentru că:
octanol are o regiune polară și non- polară (ca o membrană fosfolipidă)
Po/w de multe ori se corelează bine cu multe proprietati biologice
Po/w este destul de ușor de măsurat
este cea mai ieftină
acesta poate fi prevăzut destul de exact cu modele de calcul
C.M. Daţi definiţie antagonismului, care se realizează prin mecanism fizico-chimic:
toate răspunsurile sunt corecte
care se produce între două medicamente care acţionează pe aceleaşi structuri biologice, dar cu mecanisme de acţiune contrare.
care se produce la nivelul receptorilor farmacologici
care se realizează prin reacţii chimice
care se realizează prin reacţii fizice
C.M. Indicaţi antagonişti pentru receptori opioizi, care se administrează ca antidot în cazul utilizării morfinei :
trimeperidina
naloxona
fentanila
naltrexona
pentazocina
C.M. Daţi caracteristica pentru legaturile ion-dipol, formate între substanța medicamentoasăşi receptor :
este relativ puternică
depinde puţin de distanţa şi temperatura
are loc elrctrostatic între deficit de electroni şi exces de electroni ai atomilor
atracţie electronică dintre cationi şi anioni
este atracţie electrostatică între un cation/anion şi un dipol
C.M. Studiile de bioechivalență se realizează în următoarele cazuri:
La compararea genericului cu preparatul original
La schimbarea ambalajului exterior a medicamentului existent
La modificarea denumirii comerciale a medicamentulu
La introducerea unei noi doze a unui medicament existent
La modificări tehnologice la etapele de pre și post –înregistrare
C.M. Prin hidroxilare se metabolizează:
Ibuprofenul
Acid acetilsalicilic
Procaină
Fenobarbital
Fenitoina
C.M. În procesul de oxidare microzomială a medicamenelor sunt implicate:
O2
Citocromul P450
NADPH
Reductaze din citocromul P450
CO2
C.M. Clearance-ul (Cl) este parametru farmacocinetic cu următoarele particularități:
e util pentru a călcula doza necesară pentru menţinerea concentraţiei plasmatice terapeutice
viteza de epurare (V) raportată la concentraţia substanţei medicamentoase (C) în lichidele biologice
viteza de distribuţie a substanţei în organism
există clearance-ul renal, clearance-ul hepatic şi altor organe, intervenind în clearance-ul sistemic total
timpul necesara eliminării la jumătate a concentraţiei medicamentului din organism
C.M. Două tipuri de comprimate sunt bioechivalente atunci când:
prezintă echivalenţă chimică
au aceleaşi substanţe auxiliare
sunt echivalente farmaceutice sau alternative farmaceuticecare, realizează aceleaşi concentraţii sanguine de substanţă activă, cu viteze asemănătoare
conţin cantităţi egale din aceleaşi substanţe medicamentoase şi permit trecerea cu aceeaşi viteză a substanţelor active încirculaţia sanguină
conţin substanţe active diferite care au aceeaşi acţiuneterapeutică
C.M. Conform regulei lui Lipinski, substanța medicamentoasă trebuie să posede:
Masa moleculara mai mica decît 500 Da;
Nu mai mult de 10 legături de hidrogen acceptoare;
Nu mai mult de 5 legături de hidrogen donoare;
Un coeficient de partiţie, logP, mai mic decît 5.
Un coeficient de partiţie, logP, mai mare decît 5
C.S. Compararea biodisponibilității dintre 2 forme farmaceutice se numește:
Farmacocinetica
Bioechivalență
Echivalența absolută
Farmacodinamica
Echivalența farmaceutică
C.S. Etapa II de conjugare a biotransformării se efectuează prin:
Hidroliza cu enzime specifice
Atașare cu substanțe endogene
Dizolvare în lipids
Oxidare cu enzime specifice
Reducere cu enzime specifice
C.M. Faza II de biotransformare constă din:
Formarea metabolitului mai hidrosolubil decît precursorul său
Reacții de conjugare
Formarea metabolitului mai inactiv
Formarea metabolitului mai liposolubil decît precursorul său
Formarea metabolitului mai activ
Reacții de oxidare
Reacții de reducere
Formarea metabolitului eliminat mai usor prin urina
Formarea metabolitului eliminat mai ușor cu bilă
Participă cu ajutorul NADPH
C.S. Calea principală de eliminare reprezintă:
Splina
Rinichi
Ficat
Glandele sudoripare
Plămîni
C.M.Calea renala de eliminare a medicamentelor constă din:
Secreția biliara
Pe cale cutanata
Secreția tubulara activa
Reabsorbția tubulara
Filtrarea glomerulara
C.M.Căile extrarenale de eliminare a medicamentelor constă din:
Eliminarea prin reabsorbtia tubulara
Eliminarea pe cale cutanata
Eliminarea pe cale digestiva
Eliminarea prin secreția tubulară activă
Eliminarea pe cale respiratorie
C.S. Clearance-ul sistemic total reprezinta:
Clearance-ul altor organe
Clearance-ul hepatic
Suma clearanceurilor organelor implicate în epurarea medicamentelor
Clearance-ul renal
Clearance-ul plasmatic
C.S.Clearance-ul plasmatic reprezinta
Se calculeaza cu formula: Clp = Ke x Vd
Pentru a calcula doza de intretinere a M
volumul de plasma epurat de M/ concentrația plasmatica
Pentru a calcula doza de încărcare a M
volumul de plasma epurat de M în unitatea de timp (ml/minut)
C.M.Clearance-ul unui organ:
Depinde de fluxul sanguin care trece prin organul respectiv
Este parametrul farmacocinetic
Depinde de clearance-ul intrinsec al unui organ
Se calculeaza cu formula: Clp = C x Vd
C.M. Indicați pro-medicamente:
Bacampicina -> Ampicilina
Pivampicina -> Ampicilina
Levodopa -> Dopamina
Enalapril → Enalaprilat
Paracetamol → N-acetil-p-benzo-chinon-imina
C.S. Situsul activ este:
Aria țintei biologice care este ocupată de către medicament după formarea legăturilor chimice
Legătura chimică formată între medicament și ținta lui biologică
Grupa funcțională a medicamentului care participă la formarea legăturii cu ținta biologică
Spațiul dintre medicament și ținta biologică după formarea legăturilor chimice
Fragment al medicamentului la care se atașează ținta biologică
C.S. Care din următoarele noțiuni se referă la tăria legăturii formate dintre medicamentul și receptor:
Stabilitate
Eficacitate
Afinitate
Activitate
Potență
C.S Legătura chimică prezentată în imagine este:
Ionică
Dipol-dipol
Van der WaalsS
Legături de hidrogen
Covalentă
C.S. Legătura chimică prezentată în imagine este:
Van der Waals
C.S. Legătura chimică între moleculele de cisteină este:
C.S. Valoarea mare a constantei de aciditate indică:
gradul de ionizare scăzut
pH-ul acid
Caracterul puternic acid
gradul de ionizare înalt
Caracterul puternic bazic
C.S. Selectați reacția de N-dezalchilare:
Ar – OH → Ar – O – SO3 – H
SM + ( NADPH + H+) + O2 → SM – OH + NADP+ + H2O
HOOC-C6H4-OOC-CH3 → HOOC-C6H4-OH + CH3COOH
R-NO2 → R-NH2
R – NH – CH3 → [R – NH – CH2 – OH] → R – NH2 + HCHO
C.S. Selectați reacția de sulfo-conjugarea:
C.S. Selectați reacția de hidroliză:
C.S. Selectați reacția de nitroreducere:
C.S. Aplicațiile practice ale QSAR sunt, cu excepția:
Raționalizarea și prognozarea efectelor reciproce posibile la combinarea substanței de analizat în soluții sau forme farmaceutice.
Prognozarea proprietăților fizico- chimice a compusului
Selectarea solvenților pentru formularea unei forme farmaceutice.
Identificarea produșilor lider cu activitate biologică
Identificarea compușilor periculoși la primele etape de proiectare a medicamentului
C.S. Descriptorul electronic descrie:
Forța de legătură a compusului investigat cu ținta biologică.
Formula chimică a compusului
Capacitatea de dizolvare în grăsimi
Structura cristalină
Gradul de ionizare sau polaritatea compusului
C.S. Constanta Taft este un parametru :
Electronic
Biologic
Hidrofob
Fizico-chimic
Steric
C.S. Descriptorul lipofil descrie:
CS Medicamentul generic este:
Un produs nou, patenat sau brevetat, care în primii ani are drepturi exclusive pe piața farmaceutică
Medicamentul analog produs la expirarea licenței originalului
Un produs etalon cu care sunt comparate toate medicamentele
Medicament, în raport cu care produsul cercetat se presupune a fi analog în practica terapeutică
Medicamentul echivalent terapeutic cu medicamentul de referință
C.S. Instabilitatea fizică a medicamentelor biologice este condiționată de următoarea reacție:
Dezaminare
Oxidarea
Precipitarea
B-eliminare
Hidroliza
C.M. Produsele toxice de biotransformarea izoniazidei sunt:
Hidrazina
Acetilizoniazid
Acetilhidrazina
Acid izonicotinic
N-diacetilhidrazina
C.S.Polipragmazia reprezintă prescrierea:
Unui medicament în doze prea mari
Unui medicament un timp prea îndelungat
Concomitentă a câtorva preparate medicamentoase
Unui medicament la copii minori
Unui medicament la pacienții vârstnici
C.M. Selectați afirmațiile corecte pentru chimia medicală:
Este o știință interdisciplinară
Este o știință ce argumentează influența structurii chimice asupra acțiunii biologice
Are ca scop studiul proprietăților fizico-chimice a substanței medicamentoase cunoscute
Descrie principiile de proiectare a medicamentului
Este o știință fundamentală
C.M. Din punct de vedere biochimic receptorii farmacodinamici sunt :
conţine situs, care fixeaza SM, ce produce modificarile conformationale cu apariția urmatoarului efect biologic.
localizați în membrana celulară, organite celulare sau în citoplasmă.
micromolecule, parți din macromolecule sau complexe
de natura proteică, lipidică, glucidică
macromolecule, parți din macromolecule sau complexe macromoleculare
C.M. Selectați antagoniștii competitivi:
Calciu-tetraciclinăă
Acid clorhidric-hidroxid de sodiu
Omeprazol – nitroglicerină
Acetilcolină-atropină
Morfină-naloxonă