There are no comments, be the first and leave one below:
C.M. Prin sulfatare se metabolizează:
Acid salicilic
Sulfanilamide
Salbutamol
Cloramfenicol
Fenoli
C.M. Parametrii farmacocinetici de bază pentru studiile în vivo sunt:
Volumul de distribuție
Coeficientul de partiție
Timpul de înjumătățire
Concentrația maximă
Solubilitatea
C.M. Necesită o atenție deosebită și studii de bioechivalență formele farmaceutice cu următoarele particularități:
Interacțiuni cu excipienții
Biodisponibilitate mărită
Cu indice terapeutic îngust
Polimorfism
Proces tehnologic complex
C.M. Solubilitatea substanțelor depinde de următorii factori:
Parametrii fizici
pKa
Biodisponibilitate
Temperatură
Structura chimică
C.M. Biotransformarea medicamentelor poate fi realizată în :
inimă
plămîni
ficat
intestin
singe
C.M. Două medicamente sunt echivalente terapeutic dacă:
Au o cantitate identică de principiu activ
Au o cantitate identică de substanțe auxiliare
Sunt formulate în aceeași formă farmaceutică
Au aceiași cale de administrare
Au eficacitate terapeutică și inofensivitate identică
C.M. Teoria ocupațională are următoarele particularități:
este hipoteza lui Ariens
substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
este hipoteza lui Clark
răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
C.M. Teoria complicată de ocupație are următoarele particularități:
Este hipoteza lui Ariens
Este hipoteza lui Clark
Substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
Efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
Răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
C.M. Sistemul Octanol – Apă este faza cea mai frecventă utilizată în cercetarea farmaceutică pentru că:
Po/w de multe ori se corelează bine cu multe proprietati biologice
Po/w este destul de ușor de măsurat
octanol are o regiune polară și non- polară (ca o membrană fosfolipidă)
acesta poate fi prevăzut destul de exact cu modele de calcul
este cea mai ieftină
C.M. Daţi definiţie antagonismului, care se realizează prin mecanism fizico-chimic:
care se produce la nivelul receptorilor farmacologici
care se produce între două medicamente care acţionează pe aceleaşi structuri biologice, dar cu mecanisme de acţiune contrare.
care se realizează prin reacţii fizice
toate răspunsurile sunt corecte
care se realizează prin reacţii chimice
C.M. Indicaţi antagonişti pentru receptori opioizi, care se administrează ca antidot în cazul utilizării morfinei :
trimeperidina
fentanila
pentazocina
naloxona
naltrexona
C.M. Daţi caracteristica pentru legaturile ion-dipol, formate între substanța medicamentoasăşi receptor :
are loc elrctrostatic între deficit de electroni şi exces de electroni ai atomilor
atracţie electronică dintre cationi şi anioni
este atracţie electrostatică între un cation/anion şi un dipol
este relativ puternică
depinde puţin de distanţa şi temperatura
C.M. Studiile de bioechivalență se realizează în următoarele cazuri:
La introducerea unei noi doze a unui medicament existent
La compararea genericului cu preparatul original
La schimbarea ambalajului exterior a medicamentului existent
La modificarea denumirii comerciale a medicamentulu
La modificări tehnologice la etapele de pre și post –înregistrare
C.M. Prin hidroxilare se metabolizează:
Ibuprofenul
Fenitoina
Fenobarbital
Procaină
Acid acetilsalicilic
C.M. În procesul de oxidare microzomială a medicamenelor sunt implicate:
Reductaze din citocromul P450
Citocromul P450
O2
CO2
NADPH
C.M. Clearance-ul (Cl) este parametru farmacocinetic cu următoarele particularități:
timpul necesara eliminării la jumătate a concentraţiei medicamentului din organism
există clearance-ul renal, clearance-ul hepatic şi altor organe, intervenind în clearance-ul sistemic total
viteza de distribuţie a substanţei în organism
e util pentru a călcula doza necesară pentru menţinerea concentraţiei plasmatice terapeutice
viteza de epurare (V) raportată la concentraţia substanţei medicamentoase (C) în lichidele biologice
C.M. Două tipuri de comprimate sunt bioechivalente atunci când:
prezintă echivalenţă chimică
sunt echivalente farmaceutice sau alternative farmaceuticecare, realizează aceleaşi concentraţii sanguine de substanţă activă, cu viteze asemănătoare
au aceleaşi substanţe auxiliare
conţin substanţe active diferite care au aceeaşi acţiuneterapeutică
conţin cantităţi egale din aceleaşi substanţe medicamentoase şi permit trecerea cu aceeaşi viteză a substanţelor active încirculaţia sanguină
C.M. Conform regulei lui Lipinski, substanța medicamentoasă trebuie să posede:
Masa moleculara mai mica decît 500 Da;
Un coeficient de partiţie, logP, mai mare decît 5
Nu mai mult de 5 legături de hidrogen donoare;
Un coeficient de partiţie, logP, mai mic decît 5.
Nu mai mult de 10 legături de hidrogen acceptoare;
C.S. Compararea biodisponibilității dintre 2 forme farmaceutice se numește:
Echivalența farmaceutică
Farmacocinetica
Bioechivalență
Farmacodinamica
Echivalența absolută
C.S. Etapa II de conjugare a biotransformării se efectuează prin:
Oxidare cu enzime specifice
Hidroliza cu enzime specifice
Atașare cu substanțe endogene
Reducere cu enzime specifice
Dizolvare în lipids
C.M. Faza II de biotransformare constă din:
Formarea metabolitului mai activ
Formarea metabolitului mai liposolubil decît precursorul său
Formarea metabolitului mai hidrosolubil decît precursorul său
Formarea metabolitului mai inactiv
Reacții de conjugare
Formarea metabolitului eliminat mai ușor cu bilă
Formarea metabolitului eliminat mai usor prin urina
Participă cu ajutorul NADPH
Reacții de oxidare
Reacții de reducere
C.S. Calea principală de eliminare reprezintă:
Glandele sudoripare
Rinichi
Plămîni
Ficat
Splina
C.M.Calea renala de eliminare a medicamentelor constă din:
Secreția biliara
Filtrarea glomerulara
Reabsorbția tubulara
Secreția tubulara activa
Pe cale cutanata
C.M.Căile extrarenale de eliminare a medicamentelor constă din:
Eliminarea prin secreția tubulară activă
Eliminarea pe cale digestiva
Eliminarea pe cale cutanata
Eliminarea pe cale respiratorie
Eliminarea prin reabsorbtia tubulara
C.S. Clearance-ul sistemic total reprezinta:
Suma clearanceurilor organelor implicate în epurarea medicamentelor
Clearance-ul hepatic
Clearance-ul renal
Clearance-ul plasmatic
Clearance-ul altor organe
C.S.Clearance-ul plasmatic reprezinta
Pentru a calcula doza de încărcare a M
volumul de plasma epurat de M în unitatea de timp (ml/minut)
Pentru a calcula doza de intretinere a M
Se calculeaza cu formula: Clp = Ke x Vd
volumul de plasma epurat de M/ concentrația plasmatica
C.M.Clearance-ul unui organ:
Depinde de fluxul sanguin care trece prin organul respectiv
Depinde de clearance-ul intrinsec al unui organ
Se calculeaza cu formula: Clp = C x Vd
Este parametrul farmacocinetic
C.M. Indicați pro-medicamente:
Paracetamol → N-acetil-p-benzo-chinon-imina
Enalapril → Enalaprilat
Levodopa -> Dopamina
Bacampicina -> Ampicilina
Pivampicina -> Ampicilina
C.S. Situsul activ este:
Fragment al medicamentului la care se atașează ținta biologică
Legătura chimică formată între medicament și ținta lui biologică
Spațiul dintre medicament și ținta biologică după formarea legăturilor chimice
Grupa funcțională a medicamentului care participă la formarea legăturii cu ținta biologică
Aria țintei biologice care este ocupată de către medicament după formarea legăturilor chimice
C.S. Care din următoarele noțiuni se referă la tăria legăturii formate dintre medicamentul și receptor:
Stabilitate
Afinitate
Potență
Eficacitate
Activitate
C.S Legătura chimică prezentată în imagine este:
Dipol-dipol
Legături de hidrogen
Covalentă
Ionică
Van der WaalsS
C.S. Legătura chimică prezentată în imagine este:
Van der Waals
C.S. Legătura chimică între moleculele de cisteină este:
C.S. Valoarea mare a constantei de aciditate indică:
Caracterul puternic bazic
pH-ul acid
gradul de ionizare înalt
Caracterul puternic acid
gradul de ionizare scăzut
C.S. Selectați reacția de N-dezalchilare:
SM + ( NADPH + H+) + O2 → SM – OH + NADP+ + H2O
Ar – OH → Ar – O – SO3 – H
HOOC-C6H4-OOC-CH3 → HOOC-C6H4-OH + CH3COOH
R-NO2 → R-NH2
R – NH – CH3 → [R – NH – CH2 – OH] → R – NH2 + HCHO
C.S. Selectați reacția de sulfo-conjugarea:
C.S. Selectați reacția de hidroliză:
C.S. Selectați reacția de nitroreducere:
C.S. Aplicațiile practice ale QSAR sunt, cu excepția:
Identificarea compușilor periculoși la primele etape de proiectare a medicamentului
Identificarea produșilor lider cu activitate biologică
Selectarea solvenților pentru formularea unei forme farmaceutice.
Raționalizarea și prognozarea efectelor reciproce posibile la combinarea substanței de analizat în soluții sau forme farmaceutice.
Prognozarea proprietăților fizico- chimice a compusului
C.S. Descriptorul electronic descrie:
Formula chimică a compusului
Gradul de ionizare sau polaritatea compusului
Forța de legătură a compusului investigat cu ținta biologică.
Capacitatea de dizolvare în grăsimi
Structura cristalină
C.S. Constanta Taft este un parametru :
Electronic
Fizico-chimic
Steric
Biologic
Hidrofob
C.S. Descriptorul lipofil descrie:
CS Medicamentul generic este:
Medicamentul echivalent terapeutic cu medicamentul de referință
Medicamentul analog produs la expirarea licenței originalului
Un produs etalon cu care sunt comparate toate medicamentele
Medicament, în raport cu care produsul cercetat se presupune a fi analog în practica terapeutică
Un produs nou, patenat sau brevetat, care în primii ani are drepturi exclusive pe piața farmaceutică
C.S. Instabilitatea fizică a medicamentelor biologice este condiționată de următoarea reacție:
B-eliminare
Oxidarea
Hidroliza
Precipitarea
Dezaminare
C.M. Produsele toxice de biotransformarea izoniazidei sunt:
Hidrazina
N-diacetilhidrazina
Acetilhidrazina
Acetilizoniazid
Acid izonicotinic
C.S.Polipragmazia reprezintă prescrierea:
Unui medicament un timp prea îndelungat
Unui medicament la pacienții vârstnici
Unui medicament în doze prea mari
Concomitentă a câtorva preparate medicamentoase
Unui medicament la copii minori
C.M. Selectați afirmațiile corecte pentru chimia medicală:
Este o știință ce argumentează influența structurii chimice asupra acțiunii biologice
Este o știință fundamentală
Este o știință interdisciplinară
Descrie principiile de proiectare a medicamentului
Are ca scop studiul proprietăților fizico-chimice a substanței medicamentoase cunoscute
C.M. Din punct de vedere biochimic receptorii farmacodinamici sunt :
micromolecule, parți din macromolecule sau complexe
localizați în membrana celulară, organite celulare sau în citoplasmă.
conţine situs, care fixeaza SM, ce produce modificarile conformationale cu apariția urmatoarului efect biologic.
de natura proteică, lipidică, glucidică
macromolecule, parți din macromolecule sau complexe macromoleculare
C.M. Selectați antagoniștii competitivi:
Morfină-naloxonă
Calciu-tetraciclinăă
Acetilcolină-atropină
Omeprazol – nitroglicerină
Acid clorhidric-hidroxid de sodiu