Los receptores α1 se localizan en las células efectoras postsinápticas, principalmente en:
células de musculo liso vascular
uréteres
útero
esfínteres vesicales
La acción de los receptores a1 en el músculo liso es de constricción incluyendo a nivel intestinal.
Los receptores a2 se localizan principalmente en:
SNC, terminaciones nerviosas adrenérgicas presinápticas, plaquetas y células del páncreas
células de musculo liso vascular, uréter, útero y esfínteres
miocardio, sistemas de conducción, aparato yuxtaglomerular y adipocitos
músculo liso de los vasos sanguíneos, piel, bronquios, útero, tracto gastrointestinal, vejiga y páncreas.
la estimulación de receptores a2 provoca:
inhibición de la liberación de noradrenalina y una disminución del flujo simpático con un aumento del parasimpático
inhibición de la liberación de noradrenalina y un aumento del flujo simpático con una disminución del parasimpático
inhibición de la liberación de acetilcolina y una disminución del flujo simpático con un aumento del parasimpático
inhibición de la liberación de acetilcolina y un aumento del flujo simpático con una disminución del parasimpático
los receptores B1 son postsinápticos y se encuentran en:
células del músculo liso vascular, uréter, útero, esfínteres vesicales, gastrointestinal y glándulas salivales y sudoríparas.
miocardio, sistema de conducción, aparato yuxtaglomerular y adipocitos.
SNC (cerebral y medular), en las terminaciones nerviosas adrenérgicas presinápticas, en las plaquetas y en las células beta del páncreas.
Su estimulación provoca efecto cronotrópico e inotrópico positivo, aumento de la velocidad de conducción, la secreción de renina en los riñones y la lipólisis en las células adiposas.
receptor a1
receptor a2
receptor B2
receptor B1
La estimulación de estos receptores provoca relajación del músculo liso, vasodilatación, broncodilatación y relajación uterina.
Los receptores adrenérgicos β3 se localizan en el tejido adiposo, su activación produce aumento en la lipogénesis
Son fármacos simpaticomiméticos de acción directa:
salbutamol, salmeterol, formoterol, terbutalina y oxiprenalina.
adrenalina, noradrenalina y dopamina
anfetaminas
antidepresivos tricíclicos
agonistas de los receptores β1:
aumentan la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción miocárdica e incrementan la velocidad de conducción a través del nodo AV (auriculoventricular).
producen relajación del músculo liso vascular que puede causar un aumento del reflejo de la frecuencia cardiaca.
producen contracción del músculo liso vascular y provocan aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso
Aumentan la lipólisis en los adipositos y la secreción de renina en los riñones.
a nivel cardiovascular los agonistas β2:
producen contracción del músculo liso vascular y provocan aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso.
disminuyen la tensión arterial por una acción presináptica en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático
a nivel cardiovascular los agonistas de los receptores α1:
disminuyen la tensión arterial por una acción presináptica en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático.
a nivel cardiovascular los agonistas de los receptores α2:
producen relajación del músculo liso vascular que puede causar un aumento del refl ejo de la frecuencia cardiaca.
Los agonistas de los receptores β2 a nivel del aparato respiratorio producen constricción del músculo liso bronquial y aumento de la resistencia de las vías respiratorias.
Los agonistas de los receptores α1 contraen el músculo radial del iris y dilatan la pupila (midriasis). Estos fármacos aumentan la salida de humor acuoso desde el ojo.
La adrenalina:
un agonista de los receptores α1, α2, β1, β2 y β3
Aumenta la tensión sistólica por los efectos cronotrópico e inotrópico positivos e incrementa el fl ujo sanguíneo coronario.
Relaja el músculo liso bronquial
Dilata la pupila por la contracción del músculo radial del ojo.
Tiene efecto sobre los receptores α1, α2, β1 y muestra una actividad escasa en los receptores β2. Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial. Se utiliza en caso de hipotensión arterial aguda cuando no existe una perfusión cardiaca adecuada.
adrenalina
dopamina
noradrenalina
dobutamina
A dosis alta, la dopamina activa los receptores α1 y produce aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento en la presión arterial y vasoconstricción renal.
Fenilefrina:
se utiliza como descongestionante nasal y puede producir midriasis.
su uso esta reservado para el tratamiento del asma y broncoespasmo agudo
se utiliza para el tratamiento de hipotensión arterial, insufi ciencia cardiaca y choque cardiogénico
Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α1
Estos fármacos estimulan de forma directa o indirecta a los receptores α2 presinápticos en el centro vasomotor en el bulbo, y esto produce reducción de la actividad simpática periférica y disminución de la resistencia vascular sistémica.
noradrenalina y adrenalina
dobutamina y dopamina
metildopa y clonidina.
tiotropio e ipratropio
Los antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos son:
metoprolol, atenolol y esmolol
propranolol, atenolol y esmolol
atenolol, metoprolol y pindolol
propranolol, timolol, nadolol
Los receptores muscarínicos son activados por la muscarina y bloqueados por la atropina
La estimulación de los receptores __________________ ocasiona bradicardia, broncoconstricción, miosis, salivación, hipermotilidad gastrointestinal y aumento de la secreción gástrica
muscarínicos
nicotínicos
B2
adrenérgicos
Los receptores M1 se localizan en las neuronas simpáticas posganglionares y en las del SNC
los receptores M2 se encuentran en el músculo liso y cardiaco
los receptores M3 se localizan en las células glandulares (células parietales gástricas, endotelio vascular y el músculo liso vascular).
Son ésteres de colina, y en su estructura son similares a la acetilcolina, pero mucho más resistentes a la hidrólisis de la acetilcolinesterasa en tanto que la pilocarpina es un alcaloide.
muscarina, pilocarpina y betanecol
nicotina y succinilcolina
acetilcolina y carbacol
betanecol y carbacol
Un campesino de 47 años de edad es llevado al servicio de urgencias después de exposición en el campo con un agente organofosforado utilizado como insecticida. A la exploración física el paciente se encuentra con salivación excesiva, dificultad respiratoria, bradicardia e hipotensión arterial. ¿Cuál de los siguientes medicamentos sería el más adecuado para mejorar la presión arterial y la frecuencia cardiaca del paciente?
Dopamina
metoprolol
metildopa
prazosina
¿Cuál de los siguientes sería el más indicado para revertir el efecto de intoxicación por un agente organofosforado?
vecuronio y oxibutinina
tamsulosina e ipratropio
pralidoxima y atropina
betanecol y pilocarpina
Una mujer de 54 años de edad es referida a la consulta externa de medicina interna para valoración, tiene antecedente de hipertensión arterial de cinco años de evolución sin control adecuado. A la exploración física tiene una tensión arterial de 150/90 mmHg. El médico internista decide iniciar tratamiento con un antihipertensivo que actúa en los receptores α2. ¿Qué fármaco puede ser?
a) Metildopa.
b) Dobutamina.
c) Metoprolol.
d) Prazosina.
Un paciente de 60 años de edad presenta paro cardiaco después de un infarto agudo del miocardio. Para la reanimación cardiaca, ¿cuál de los siguientes medicamentos sería el más adecuado?
atropina
pilocarpina
neostigmina
Un paciente masculino de 75 años de edad, acude al servicio de urgencias, se queja de dolor ocular desde hace cinco días. Es valorado por el servicio de oftalmología donde se establece diagnóstico de glaucoma de ángulo abierto. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería una buena elección para el tratamiento?
fisostigmina
fenilefrina
Una mujer de 25 años de edad es traída a sala de urgencias por presentar dificultad respiratoria, la paciente tiene antecedente de asma desde hace 10 años. ¿Cuál de los siguientes fármacos no debe ser considerado para su tratamiento?
ipratropio
salbutamol
salmeterol
propranolol
¿Cuál de las siguientes drogas sería la más adecuada para el tratamiento de incontinencia urinaria en una mujer de 45 años de edad?
oxibutinina
betanecol
pilocarpiina
¿Cuál de los siguientes medicamentos constituye una buena elección para el tratamiento de angioedema relacionado con choque anafiláctico?
pralidoxima
edrofonio